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1、資料內容僅供您學習參考，如有不當或者侵權，請聯系改正或者刪除。 第一章 論緒 第二章 1-1: 分析制藥工藝在整個制藥鏈中的地位與作用。 答 : 制藥工藝學的工程性和實用性較強 , 加之藥品種類繁多 , 生產工藝流程多樣 , 過程復雜。即使進行通用藥物的生產 , 也必須 避開已有專利保護 , 要有自主知識產權的工藝。制藥工藝作為把藥 物產品化的一種技術過程是現代醫(yī)藥行業(yè)的關鍵技術領域 , 在新 藥的產業(yè)化方面具有不可代替的作用 ; 制藥工藝學是研究藥的生 產過程的共性規(guī)

2、律及其應用的一門學科 , 包括制配原理 , 工藝路線 和質量控制 , 制藥工藝是藥物產業(yè)化的橋梁與瓶頸 , 對工藝的研究 是加速產業(yè)化的一個重要方面。 1-2．提取制藥、 化學制藥、 生物技術制藥的工藝特點是什么 , 應 用的廠品范圍是什么 ? 答 : 提取制藥工藝的特點 : 以化工分離提取單元操作組合為主 , 直接從天然原料中用分離純化等技術制配藥物 ; 應用的產品范圍 包括 : 氨基酸、 維生素、 酶、 血液制品、 激素糖類、 脂類、 生 物堿。 化學制藥工藝的特點 :生產分子量較小的化學合成藥物為

3、主 , 連續(xù)多步化學合成反應 , 隨即分離純化過程 ; 應用產品范圍包括 ; 全合成藥物氯霉素 , 半合成藥物多烯紫杉醇 , 頭孢菌素 C 等。 生物技術制藥工藝特點 : 生產生物技術制藥、 包括分子量較大的蛋 資料內容僅供您學習參考，如有不當或者侵權，請聯系改正或者刪除。 白質、 核酸等藥物?；瘜W難以合成的或高成本的小分子量藥物。 生物合成反應 ( 反應器 , 一步 ) 生成產物 , 隨后生物分離純化過程 ; 應用的產品范圍包括 : 重組蛋白質、 單元隆抗體、 多肽蛋白質、 基 因藥物、 核苷酸、 多肽、 抗生素等。

4、1-3 化學制藥產品一定申報化學制藥嗎 ? 生物技術制藥產品一定申 報生物制藥嗎 ? 為什么 ? 舉例說明。 答 : 化學制藥產品和生物制藥產品均不一定申報化學藥物和生物制藥制品 : 有些藥物的生產工藝是由化學只要和生物技術制 藥相互鏈接有機組成的。如兩步法生產維生素 C, 首先是化學合成 工藝 , 之后是發(fā)酵工藝 , 最后是化學合成工藝 ; 有些藥物經過化學 合成工藝 , 最后是生物發(fā)酵工藝 , 如氫化可的松。 1-4 從重磅炸彈藥物出發(fā) , 分析未來制藥工藝的趨勢。 答 : 重磅炸彈藥物是指年銷售收入達到一定標注 ,

5、對醫(yī)藥產業(yè) 具有特殊貢獻的一類藥物。未來制藥工藝的趨勢 : ( 1) 主要藥物的 類型將會增加 ( 2) 研發(fā)投入加大 ( 3) 企業(yè)并購與重組講促進未來只要工藝的統(tǒng)一化 ( 4) 重磅炸彈藥藥物數量增加 , 促進全球經濟的發(fā)展。 1-5 世界銷售收入排前十位的制藥是什么 ? 它們屬于哪類藥物 ? 采 取的制藥工藝是什么 ? 答 : ( 1) 抗?jié)兯幬?( 219 億美元 ) , 屬于內分泌系統(tǒng)藥物 , 采取化學制藥工藝 , ( 2) 降低膽固醇和甘油三酯藥物 ( 217 億美元 ) , 屬于生物合成藥物 , 采取生物技術制藥工藝 .(

6、3) 抗抑郁藥物 ( 170 億美 資料內容僅供您學習參考，如有不當或者侵權，請聯系改正或者刪除。 元 ) 屬于中樞神經系統(tǒng)藥物 , 采用化學制藥工藝 ( 4) 非甾體固醇抗風濕藥物 ( 113 億美元 ) 屬于生物制品 , 采用生物制藥工藝 ( 5) 鈣拮抗藥物 ( 99 億美元 ) 屬于化學合成藥物 , 采用化學合成工藝 ( 6) 抗精神病藥物 ( 95 億美元 ) 中樞神經系統(tǒng)藥物 , 化學制藥工藝 ( 7) 細胞生成素 ( 80 億美元 ) 血液和造血系統(tǒng)藥物 , 化學制藥工藝 ( 8) 口服抗糖尿病藥物 ( 80 億美元 ) 生物制藥 , 生物制藥工藝 ( 9

7、) ACE 抑制藥 ( 78 億美元 ) 化學合成藥物 , 化學制藥工藝 ( 10) 頭孢菌素及其組合 ( 76 億美元 ) 生物制品 , 提取制藥工藝 1-6 列舉出現頻率較高的制藥工藝技術 答 : 生物制藥技術發(fā)展迅速 , 出現頻率較高 , 該工藝包括微生物發(fā)酵制藥 , 酶工程技術制藥 , 細胞培養(yǎng)技術制藥 1-7 化學藥物 , 生物藥物 , 中藥今年來增長情況怎樣 ? 答 : 隨著現代科技技術改造和發(fā)展 , 世界正處于開發(fā)新藥過程 中 , 而化學藥物 , 生物藥物 , 中藥今年來增長依然迅速 , 起著主導作 用 , 特

8、別是生物藥物為人類提供了更加有效作用 , 在治療疾病方法中占據重要作用 第二章化學制藥工藝路線的設計和選擇 2-1 工藝路線設計有幾種方法 , 各有什么特點 ? 如何選擇 ? 答 : ( 1) 類型反應法 , 類型反應法是指利用常見的典型有機化 學反應與合成方法進行合成工藝路線設計的方法。 類型反應法既包括各類化學結構的有機合成通法 , 又包括官能團的形成 , 轉換或保 資料內容僅供您學習參考，如有不當或者侵權，請聯系改正或者刪除。 護等合成反應。對于有明顯結構特征和官能團的化合物 , 一般采用

9、 類型反應法進行合成工藝路線。 ( 2) 分子對稱法 , 藥物分子中存在對稱性時 , 往往可由兩個相同的 分子片段經化學合成反應制得 , 或在同一步反應中將分子的相同 部分同時構建起來。該法簡單 , 路線清晰 , 主要用于非甾體類激素 的合成。 ( 3) 追溯求源法 , 從藥物分子的化學結構出發(fā) , 將其化學合成過程一步步逆向推導 , 進行尋源的思考方法 , 研究藥物分子化學結構 , 尋找出最后一個結合點 , 逆向切斷鏈接消除重排和官能團形成與 轉化 , 如此重復追溯求源直到最簡單的化合物 , 即期始原料為止 ,

10、即期始原料應該是方便易的 , 價格合理的化學原料或天然化合物 , 最后是各步的合理排列與完整合成路線的確定。 2—2 工藝路線評價的標準是什么 ? 為什么 ? 答 : 原因 : 一個藥物能夠有多條合成路線 , 且各有特點 , 哪條路線能夠發(fā)展成為適合于工業(yè)生產的工藝路線則必須經過深入細 致的綜合比較和論證 , 從中選擇出最為合理的合成路線 , 并制定出具體的實驗室工藝研究方案。 工藝路線的評價標準 : 1, 化學合成途徑簡捷 , 即原輔材料轉化為藥物的路線簡短 ; 2,所需的原輔材料品種少而且易得 , 并有足夠數量的供應 ;

11、 3,中間體容易提純 , 質量符合要求 , 最好是多不反應連續(xù)操作 ; 4,反應在易于控制的條件下進行 , 如無毒 , 安全 ; 資料內容僅供您學習參考，如有不當或者侵權，請聯系改正或者刪除。 5,設備要求不苛刻 ; 6,”三廢”少且易于治理 ; 7,操作簡便 , 經分離 , 純化易達到藥用標準 ; 8, 收率最佳 , 成本最低 , 經濟效益好。 2-3,如何進行工藝路線的選擇 ? 答 :1,選擇工藝路線時 , 首先要清楚每條合成路線是由不同的化學反應組成 , 因此要了解化學反應類型 ; 2,理想的藥物合成工藝路線

12、應具備合成步驟少 , 操作簡便 , 設備要 求低 , 各步收率較高等特點 , 了解反應步驟數和計算反應總收率是 衡量不同合成路線效率的最直接方法 ; 3,選擇工藝路線 , 首先應了解每一條合成路線所用的各種原輔材料 的來源、 規(guī)格和供應情況 , 必須對原輔材料進行全面了解 , 使原材 料成本最低 ; 4,要及時更換輔助材料和改變步驟合成 , 將廢物排放減少到最低限 度 , 消除污染 , 保護環(huán)境。 第三章化學制藥的工藝研究 3-1,化學合成藥物工藝研究的主要內容是什么 ?

13、 答 : 化學合成藥物工藝研究的主要內容有 7 個: 配料比、 溶劑、 溫度和壓力、 催化劑、 反應時間及其監(jiān)控、 后處理、 產品的純 化和檢驗。 3-2,分析影響反應的各種條件與工藝之間的關系是什么 ? 哪些反應 條件需要進行極限實驗 ? 為什么 ? 資料內容僅供您學習參考，如有不當或者侵權，請聯系改正或者刪除。 答 : 1,反應物的濃度和配料比 , 一般情況下 , 增加反應物濃度有助于加快反應速率、 提高設備能力和減少溶劑用量 , 同時確定合適的配料比 , 也能使收率更高。 2,溶劑。溶劑主要作為化學反應的介質 ,

14、反應溶劑性質和用量直接影響反應物的濃度、 溶劑化作用、 加料次序、 反應溫度和反應 壓力等。 3,反應溫度和壓力?；瘜W反應伴隨有能量的轉換 , 在化學合成藥物 工藝研究中要注意考察反應溫度和壓力的變化 , 選擇合適的攪拌 器和攪拌速度。 4,催化劑。現代化學工業(yè)中 , 80％以上的反應涉及催化過程。化學 合成藥物的工藝路線中葉常見催化反應 , 如 : 酸堿催化、 金屬催化、 相轉移催化、 生物酶催化等 , 利用催化劑來加速化學反應 , 縮短生產周期、 提高產品的純度和收率。催化劑 , 溫度 , 配料比和加料速度等都必須進行極限實驗。

15、 原因 : 經過詳細的工藝研究 , 能夠找到最適宜的工藝條件 , 如配料 比 , 溫度 , 酸堿度 , 反應時間 , 溶劑等。它們往往不是單一的點 , 而 是一個許可范圍。 有些尖頂型化學反應對工藝條件很嚴超過某一極 限后 , 就會造成重大損失 , 甚至發(fā)生安全事故。 在這種情況下 , 應該 進行工藝條件的極限實驗 , 有意識地安排一些破壞性實驗。以便更 完全的掌握該反應的規(guī)律 , 以確保生產安全提供必要的數據 , 因此需進行極限實驗。 3-3 合成工序的確定一般在哪個階段 ? 對于整個生產過程具有什么 資料內容

16、僅供您學習參考，如有不當或者侵權，請聯系改正或者刪除。 重要意義 ? 答 : 藥物的合成工藝路線一般可有若干個合成工序組成 , 每個合成工序包含若干個化學單元反應。 對于這些化學單元反應進行實驗室水平的工藝研究。 目的在于優(yōu)化和選擇最佳的工藝條件同時為生產車間劃分生產崗位做準備。 3-4 單分子反應 , 雙分子反應 , 一級反應 , 二級反應之間的關系 ? 答 : 在某基元反應過程中若只有一分子參與反應則稱為單分 子反應。多數的一級反應為單分子反應。 當相同或不同的兩分子碰 撞時相互作用而產生的反應稱為雙子反應, 即為二級

17、反應。 3-5 比較重結晶的溶解要求與普通反應溶劑的異同點 ? 答 :理想的重結晶溶劑應對雜質有良好的溶解性, 對于待提純 的藥物應具有所期望的溶解性。即室溫下微溶 , 而在該溶劑的沸點時溶解度較大 , 其溶解度隨溫度變化曲線斜率大。無論是反應溶劑還是重結晶溶劑 , 都要求溶劑具有不活潑性 , 即在化學反應或在重結晶條件下 , 溶劑應是穩(wěn)定而惰性的。 3-6 化學反應符合 VantHoff 經驗規(guī)則具有哪些情況 ? 答 : 化學反應不符合 VantHoff 經驗規(guī)則的又復雜反應 , 復雜反應又包括可逆反應 , 平行反應和聯系反應等。 VantHoff 經驗規(guī)則只 適合一些簡單反應 , 如單分子的基元反應 , 雙分子反應和零級反應。 3-7 冠醚類屬于哪種催化劑 , 其最適合哪類反應 ? 除此以外 , 還有哪種催化劑也具有類似的反應機理 ?