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1、阿莫西林藥理機制與臨床應(yīng)用研究 阿莫西林藥理機制與臨床應(yīng)用研究 2018/12/17 摘要：目的研究阿莫西林藥理機制，且對臨床應(yīng)用效果進行探討。方法分析應(yīng)用阿莫西林成功進行抗感染的案例，對阿莫西林藥理機制進行歸納總結(jié)，分析阿莫西林臨床應(yīng)用效果。結(jié)果阿莫西林在應(yīng)用之后，對于革蘭氏陰性桿菌而言，抗菌作用比較強，適合應(yīng)用在敏感菌引發(fā)的感染中。結(jié)論在敏感菌引發(fā)的膽道感染、尿路感染、呼吸道感染的治療中應(yīng)用效果顯著，且也能夠很好的治療及消化性潰瘍、慢性活動性胃炎，但有的時候需要

2、青霉素敏感試驗之后才可應(yīng)用，避免發(fā)生意外。 關(guān)鍵詞：阿莫西林；藥理機制；臨床應(yīng)用 引言 阿莫西林屬于青霉素屬抗生素的一種，在呼吸道炎癥、泌尿系統(tǒng)炎癥、消化道炎癥等治療中得到廣泛應(yīng)用，具有廣泛的抗菌譜值，但是實際應(yīng)用過程中需要合理控制阿莫西林用量，不然可能誘發(fā)不良反應(yīng)，如皮疹、惡心嘔吐，嚴重的可能休克。本文綜述了阿莫西林的藥理機制以及應(yīng)用情況。 1　阿莫西林藥理機制 阿莫西林屬于青霉素抗生素，具有結(jié)晶狀白色粉末的形狀，可微溶于水。相比較氨芐青霉素[1]，在氨基側(cè)鏈苯環(huán)上多阿莫西林多了一個羥基，存在更高的抗菌活性。阿莫

3、西林抗菌活性是依據(jù)內(nèi)部β酰胺環(huán)來靶位作用于細菌內(nèi)膜上，在病菌上作用能夠?qū)︷る拿富钚赃M行抑制，促使細菌細胞壁喪失合成黏肽的作用，因損壞細胞壁促使菌體發(fā)生裂解或者膨脹。阿莫西林與氨芐青霉素在抗菌譜廣度方面比較相似，但存在更長的半衰期、更強的細胞壁穿透性，所以相比較氨芐青霉素，具有更強阻斷細胞壁合成以及消滅病菌的作用。阿莫西林因存在廣泛的抗菌譜，可顯著治療胃炎等消化道炎癥、支氣管炎等呼吸道炎癥、膀胱炎等泌尿系統(tǒng)炎癥，但是并不能獲得治療腦膜炎的顯著作用，發(fā)生以上無效治療極有可能與人體血腦屏障具有保護作用存在一定關(guān)系。有研究顯示，阿莫西林治療炎癥中大約具備90%及以上的吸收率，雖然耐酸性比較淺，但是不會

4、對胃酸穩(wěn)定分泌進行破壞，也能夠降低滅活作用。阿莫西林聯(lián)合紅霉素應(yīng)用之后會提升藥效，但是不會提升藥物不良反應(yīng)。阿莫西林毒性實際上就是破壞菌體細胞壁，促使病菌失水凋亡，人體細胞不存在細胞壁，僅僅只有細胞膜。因此阿莫西林存在比較小的人體毒性，只要將使用劑量控制好，不良反應(yīng)出現(xiàn)也屬于輕微反應(yīng)。 2　阿莫西林臨床應(yīng)用 2.1　抗菌作用。 阿莫西林屬于一種廣譜青霉素，存在較強的抗菌作用，消滅陰性桿菌以及革蘭氏陽性桿菌效果比較顯著，但因不依賴酶，因此在耐藥金黃色葡萄球菌引發(fā)的感染中效果不顯著。阿莫西林存在類似與氨芐西林的抗菌活性、抗菌譜，可較強的消滅大部分致病

5、的G-菌與G+菌，如在奇異變形菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、沙門菌屬、傷寒沙門菌、淋病奈瑟菌等需氧型革蘭氏陰性桿菌抗菌中存在顯著作用，但是在銅綠假單胞菌中效果不明顯。相比較青霉素G，阿莫西林對革蘭氏陽性桿菌、球菌抗菌作用更低，但是在糞鏈球菌中存在較為顯著的效果。相比較于氨芐西林，阿莫西林具有較強的殺滅腸球菌、肺炎球菌、幽門螺旋桿菌、沙門菌屬的作用。 2.2　聯(lián)合用藥。 在心內(nèi)膜炎臨床治療中紅霉素存在不顯著的效果時，需要醫(yī)護人員考慮將阿莫西林與紅霉素或者潔霉素進行聯(lián)合使用，用藥之后血藥濃度顯著高于引發(fā)心內(nèi)膜炎的金黃色葡萄球菌、鏈球菌等致病菌的最低抑菌濃度，殺菌效果

6、比較良好。在臨床對胃潰瘍、胃炎治療中，慢性活動性胃炎、慢性潰瘍病可能與幽門螺旋桿菌持續(xù)感染之間存在極大關(guān)系，可將阿莫西林與雷尼替丁或者奧美拉唑進行聯(lián)合應(yīng)用，進而有效清除幽門螺旋桿菌。在臨床對慢性支氣管炎治療中，羧甲半胱氨酸與阿莫西林存在一定協(xié)同作用，應(yīng)用羧甲半胱氨酸可將在慢性支氣管炎癥分泌物中阿莫西林濃度提升，對于阿莫西林發(fā)揮抗菌殺菌作用具有顯著意義。在對尿路感染臨床治療中，克拉維酸屬于β內(nèi)酰胺酶抑制藥物，將β內(nèi)酰胺類抗生素與阿莫西林聯(lián)合應(yīng)用之后可將抗菌作用增強。在臨床治療膀胱炎、尿路感染中應(yīng)用克拉維酸與阿莫西林聯(lián)合療法具有大約88%及以上的治愈率[2]。 2.3　阿莫西林用法

7、用量。 口服用藥：小兒每間隔8h服用阿莫西林一次，每次20-40mg；成人每間隔6-8h服用阿莫西林1次，每次0.5g，每次劑量最多不可超過4g。早產(chǎn)兒以及新生兒及每間隔12h服用阿莫西林1次，每次50mg；對于嚴重感染患者間隔8h服用阿莫西林1次；經(jīng)治療之后患者不發(fā)生急性尿路感染，每次服用阿莫西林3g，間隔10-12h之后增加給藥1次，給藥劑量是3g[3]。靜脈滴注或者肌內(nèi)注射：小兒每天靜脈滴注3-4次阿莫西林，每次50-100mg；成人每天靜脈滴注3-4次阿莫西林，每次0.5-1g。 3　不良反應(yīng) 阿莫西林在臨床上應(yīng)用過程中大約存在5%-6%

8、的不良反應(yīng)發(fā)生率，患者中大約有2%由于發(fā)生不良反應(yīng)需要停止用藥，過敏不良反應(yīng)、消化系統(tǒng)不良反應(yīng)、血液系統(tǒng)不良反應(yīng)、皮膚粘膜不良反、肝腎功能紊亂不良反應(yīng)等為主要不良反應(yīng)癥狀：①過敏不良反應(yīng)主要包括皮疹、藥物熱、哮喘、蕁麻疹等反應(yīng)，多數(shù)出現(xiàn)于傳染性單核細胞增多患者中，也有的發(fā)生于過敏性休克中[4]。②消化系統(tǒng)不良反應(yīng)主要包括嘔吐、惡心以及腹瀉，也有的發(fā)生于假膜性結(jié)腸炎中。③血液系統(tǒng)不良反應(yīng)主要包括嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、貧血。④皮膚粘膜不良反主要包括滲出性多形性紅斑、剝脫 3.1　適應(yīng)證選擇。 當(dāng)前隨著醫(yī)學(xué)事業(yè)的不斷發(fā)展，骨折的治療也已經(jīng)步入了微創(chuàng)治

9、療的時代，閉合復(fù)位股骨大粗隆入路交鎖髓內(nèi)釘內(nèi)固定技術(shù)與骨折生物學(xué)的約會要求完全相符合，是當(dāng)前治療股骨干骨折中最為有效的方式之一。臨床中認為股骨小粗隆一下和距膝關(guān)節(jié)9cm以上的骨干骨折是被認為最適合實施復(fù)位交鎖髓內(nèi)釘內(nèi)固定手術(shù)的適應(yīng)證。股骨干的峽部骨折是使用這種固定治療的最佳適應(yīng)證，峽部對于髓內(nèi)釘?shù)陌殉至Ρ容^好，形成角穩(wěn)定。如果股骨干骨折的部分超過峽部，由于其髓腔比較寬大，髓腔對于髓內(nèi)釘?shù)陌殉至Σ⒉蛔?，會造成成角并不穩(wěn)定，需要與阻擋螺釘技術(shù)進行結(jié)合才能夠矯正過來[7]。臨床中曾對沒有移位的股骨頸基底或股骨粗隆間骨折的穩(wěn)定股骨干骨折進行固定，手術(shù)方法比較簡單，可操作性比較強，對患者造成的創(chuàng)傷比較小

10、，能夠節(jié)省內(nèi)固定的材料，在手術(shù)以后能夠進行膝關(guān)節(jié)和髖關(guān)節(jié)的功能鍛煉，術(shù)后隨訪的效果也比較顯著。 3.2　股骨大粗隆入路的優(yōu)勢。 傳統(tǒng)股骨置入交鎖髓內(nèi)釘大多是梨狀窩入路，并且進釘點與股骨內(nèi)側(cè)比較近，因此在置入釘?shù)倪^程當(dāng)中，經(jīng)常會遭受到臀肌的阻擋而造成置釘操作的困難。進釘點如果在股骨頸基底，置入髓內(nèi)釘需要的力量比較大，因此患者經(jīng)常會發(fā)生股骨頸骨折的情況。通過將髖關(guān)節(jié)內(nèi)收，會使患者置釘?shù)牟僮骺臻g明顯增加，遠端骨折也會內(nèi)收發(fā)生骨折端成角的情況，這會導(dǎo)致髓內(nèi)釘達到遠端并不處于中央位置，對骨折的復(fù)位效果產(chǎn)生較大的影響。股骨大粗隆入路的外展角大約有6，進釘點大約為大粗隆頂點外

11、偏，這樣能夠降低在置釘時臀肌的阻擋，手術(shù)的操作空間比較大，置釘?shù)倪^程比較簡單和容易。由于距離股骨頸比較遠，因此手術(shù)中發(fā)生股骨頸骨折的概率比較低，接近于0，并且在置釘?shù)倪^程當(dāng)中不需要內(nèi)收髖關(guān)節(jié)，可以保持骨折良好的復(fù)位情況。 3.3　擴髓的必要。 當(dāng)前臨床中對于擴髓是否會對髓內(nèi)皮質(zhì)血供造成破壞，使骨折愈合緩慢存在較大的爭議，臨床中研究顯示擴髓30min以后患者骨皮質(zhì)血流沒有產(chǎn)生顯著的變化，但是骨外膜血流與未擴髓側(cè)提升6倍。髓內(nèi)骨膜毛細血管網(wǎng)和髓外之間吻合度比較高，血液可以向任何一個方向進行流動，從中能夠發(fā)現(xiàn)，擴髓對并不會破壞骨內(nèi)膜血供。擴髓可以為骨折愈合創(chuàng)造出更為有

12、利的條件，經(jīng)過擴髓以后可以置入直徑更大的髓內(nèi)釘，提升把持力，還能夠促進新生的骨膜成骨。擴髓對于A、B以及C型骨折的治療都有顯而易見的好處，因此進行擴髓十分有必要。但是如果對大部分股骨干峽部的C型骨折，擴髓就沒有必要性，反而會損傷骨塊的周圍組織。 3.4　術(shù)中對骨折移位的矯正和并發(fā)癥的預(yù)防。 手術(shù)需要注意的方面：①短縮移位。股骨干C型骨折在置入主釘以后會出現(xiàn)短縮移位的情況，因此要根據(jù)手術(shù)前的測量結(jié)果來合理選擇髓內(nèi)釘，將主釘置于合適的位置中，基本矯正患肢短縮移位的情況；②成角移位。選擇進釘點，在置入主釘時要保證一次置入，對骨折成角移位進行矯正。如果主釘與髓腔中心發(fā)生

13、了偏離，再次進行置入達到髓腔中置就比較困難；③分離移位。如果A型或者B型骨折單純的分離移位，在將主釘置入以后就將牽引松開。對C型骨折要適度將牽引松開，保證患肢的長度，避免發(fā)生短縮移位；④旋轉(zhuǎn)移位。在進行遠端鎖釘和近端鎖釘置入前，應(yīng)該對旋轉(zhuǎn)移位進行矯正。在置入主釘或者導(dǎo)絲的過程當(dāng)中，如果不適當(dāng)控制骨折遠端，骨折端就會產(chǎn)生成角畸形，很容易損傷骨折周圍軟組織。綜上所述，閉合復(fù)位股骨大粗隆入路交鎖髓內(nèi)釘內(nèi)固定對股骨干骨折的治療效果比較顯著，應(yīng)該在臨床中進行推廣和應(yīng)用。 參考文獻 [1]　李永甫,賀振年,郭劍,等.股骨干骨折完全閉合復(fù)位與小切口閉合復(fù)位標(biāo)準髓內(nèi)固定手術(shù)療效

14、分析[J].中國急救醫(yī)學(xué),2016(z2):56-57. [2]　趙志明,劉玉民.應(yīng)用Taylor三維空間外固定架輔助閉合復(fù)位交鎖髓內(nèi)釘固定治療股骨干骨折[J].實用骨科雜志,2016(12):1121-1123. [3]　鄭澤文,黃克,崔向榮.閉合復(fù)位加長型股骨近端防旋髓內(nèi)釘治療股骨干骨折合并同側(cè)股骨轉(zhuǎn)子間骨折的療效分析[J].廣西醫(yī)學(xué),2017(5):716-718. [4]　路緒超,朱賢友,石志偉,等.閉合復(fù)位彈性髓內(nèi)釘固定治療小兒股骨干骨折的臨床研究[J].現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生,2018(3):417-419. [5]　李文早.切開復(fù)位與閉合復(fù)位交鎖髓內(nèi)釘內(nèi)固定治療老年股骨干骨折的有效性及安全性[J].河北醫(yī)藥,2017(3):413-416. [6]　陳勇.股骨干骨折應(yīng)用閉合復(fù)位與切開復(fù)位交鎖髓內(nèi)釘內(nèi)固定術(shù)治療的效果[J].醫(yī)藥前沿,2018(12):29-30. [7]　譚興春,薛高峰.經(jīng)皮復(fù)位與閉合復(fù)位彈性髓內(nèi)針內(nèi)固定治療兒童股骨干骨折的療效比較[J].福建醫(yī)藥雜志,2018(3):121-124.