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1、單擊此處編輯母版標題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,第八章擬膽堿藥和抗膽堿藥,概述,第一節(jié)擬膽堿藥,第二節(jié)抗膽堿藥,概述,膽堿及其受體作用圖解：,沖動 釋放,膽堿能神經(jīng) 神經(jīng)末梢 乙酰膽堿,遞質(zhì),結(jié)合 毒蕈堿樣作用（,M,受體）,膽堿受體 煙堿樣作用（,N,受體）,M,受體主要位于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應器細胞膜,N1,受體：神經(jīng)節(jié)細胞膜,N,受體,N2,受體：骨骼肌細胞膜,第一節(jié)擬膽堿藥,一、直接作用于膽堿受體,二、乙酰膽堿酯酶抑制劑,(AchEI),三、有機磷酸酯的抗膽堿酶作用和膽堿酶復能藥,定義：是一類具有與乙酰膽堿相似作用的藥物,直接作用于膽堿

2、受體的擬膽堿藥,按作用機制分 （膽堿受體激動劑）,作用于膽堿酯酶的抗膽堿酯酶藥,（膽堿酯酶抑制劑）,分類：,1.,完全擬膽堿藥,2.,M受體激動劑,一、直接作用于膽堿受體的擬膽堿藥,1.,完全擬膽堿藥,(,完全膽堿受體激動劑,),既作用于,M,受體又用于,N,受體,氯貝膽堿,卡巴膽堿,（氯化氨甲酰膽堿）,（,M,、,N,樣）,ACh,氨甲?；?碳親電性穩(wěn)定性,2.M,受體激動劑,毒蕈堿樣作用擬膽堿藥,3.,擬膽堿藥構(gòu)效關(guān)系,（,1,）酯基：,CH,3,-C,O,-,、,CH,3,CH,2,-C,O,-,、,CH,3,（,CH,2,）,2,-C,O,-,活性大大下降,（,2,）亞乙基：在,-C,

3、（,-C,）上任何一位置，,特別,-C,引入,-CH,3,會使活性升高，且不易水解；,-C,引入,-CH,3,擬煙堿作用升高，,-C,引入,-CH,3,會形成手性碳，,S,構(gòu)型活性大,R,構(gòu)型活性數(shù)倍,CH,3,COO,CH2CH2N(CH3)3Cl,-,+,二、乙酰膽堿酶抑制劑,(AchEI),、乙酰膽堿水解機制,（,AchE),乙酰化膽堿酯酶,(,無活性）,膽堿,絲氨酸,、可逆性乙酰膽堿酶抑制劑,1,、藥物的發(fā)展,毒扁豆堿,（依色林）,水解,無效，毒性大,溴吡斯的明,毒性，用藥后起效慢,3-4min,，作用時間長,3-6h,，副作用較溴新斯的明小,依酚溴銨（艾的酚，騰喜龍）,季銨陽離子為基

4、本部分,安貝氯銨（酶抑寧，酶斯的明）,以上兩種主要抑制神經(jīng)肌肉連接處的膽堿酯酶，臨床用于重癥肌無力，腹氣脹,復能過程：,強親核性,肟基,、膽堿酯酶復能藥,碘（氯,),解磷定,(2-PAM),屬,2-,吡啶甲醛肟季銨鹽,反式有效,.,第二節(jié) 抗膽堿藥,膽堿受體拮抗劑,作用,阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用,治療,膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮造成的病理狀態(tài),甲溴阿托品（胃瘍平）,無中樞副作用,東莨菪堿：,M1,受體阻斷劑,具有中樞抑制作用,用于麻醉前給藥,眩暈病,精神病,震顫麻痹,燥狂癥等,甲溴東莨菪堿和丁溴東莨菪堿,:,無中樞抑制,前者用于潰瘍和胃腸道痙攣,后者除有解痙,作用外,還可用胃腸道內(nèi)窺鏡檢查

5、術(shù)前用藥,樟栁堿,:,解痙作用與山莨菪堿相似,有明顯的有機磷農(nóng)藥中毒解毒作用,氫溴酸山莨菪堿,:,藥理作用與阿托品相似,1.,叔胺類,親酯性高，為中樞性抗膽堿藥,用于治療帕金森癥引起的震顫,肌肉強直和運動功能障礙,鹽酸苯海索,（二）合成抗膽堿藥,二環(huán)丙醇胺類,臨床用于治療震顫麻痹及其綜合癥,也可用于斜頸,顏面痙攣,貝那替秦,(,胃復康,):,解痙作用,用于胃酸過多,胃,十二指腸潰瘍,取代苯乙酸酯類,哌侖西平,:,選擇性,M,受體阻斷藥,治療潰瘍,具有,H2,受體拮抗作用,副作用小,2.,季胺類,親酯性弱，中樞作用弱，外周作用強,格隆溴銨（胃長平）,:,節(jié)后抗膽堿藥,適用于胃及十二,指腸潰瘍,慢性胃炎,胃酸分泌過多及痙攣,溴丙胺太林（普魯本辛）,:,適用于胃及十二指腸潰瘍,胃炎,幽門痙攣等,溴甲胺太林和奧芬溴銨,