《傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理》由會員分享,可在線閱讀,更多相關(guān)《傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理(26頁珍藏版)》請在裝配圖網(wǎng)上搜索。
1、單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,第五章 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論,學(xué)習(xí)目標(biāo):,1、,掌握:傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體的類別及生理效應(yīng)。,2、,熟悉:傳出神經(jīng)藥物的作用方式。,3、,了解:傳出神經(jīng)藥物的分類。,第一節(jié) 付出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)與受體,一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)與分類,(一)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì),(,1,)合成:在膽堿能神經(jīng)內(nèi)合成,膽堿,+,乙酰輔酶,A,乙酰膽堿,(,2,)貯存在囊泡內(nèi),(,3,)釋放:胞裂外排(需,Ca,2+,參與),(,4,)消失:,Ach,膽堿酯酶(,AchE,),膽堿,+,乙酸,1、,乙酰膽堿(,acetylcholine,
2、,,ACh,),2、,去甲腎上腺素(,noradrenaline,,,NA,),酪氨酸,酪氨酸羥化酶,多巴,多巴脫羧酶,多巴胺,多巴胺,-,羥化酶,NA,NA,,反饋性抑制,TH,(,1,)合成:在去甲腎上腺素能神經(jīng)內(nèi),(,2,)貯存在囊泡內(nèi),(,3,)釋放:胞裂外排(需,Ca,2+,參與),(,4,)消失:,攝取,1,:大部分(,7595%),被突觸前膜攝取貯存在囊泡中。,攝取,2,:小部分被非神經(jīng)組織重攝取,最后被,COMT,和,MAO,滅活。,(二)傳出神經(jīng)系統(tǒng)的分類,自主神經(jīng),運動神經(jīng),交感神經(jīng),副交感神經(jīng),心肌,平滑肌,腺體,神 經(jīng) 節(jié) 換 元,骨骼肌,1、,傳出神經(jīng)系統(tǒng)按解剖學(xué)分類
3、,(二)傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類,(1),膽堿能神經(jīng),(,1,)全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維,(,2,)全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維,(,3,)運動神經(jīng),(,4,)少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維,(2,)去甲腎上腺素能神經(jīng):絕大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維,NA,Ach,副交感神經(jīng),神經(jīng)中樞,運動神經(jīng),交感神經(jīng),二、,傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體與效應(yīng),1,M,受體,(M-R),與效應(yīng):,又可分為,3,種亞型,,M,1,R,:,主要分布于胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)、,CNS,M,2,R,:,主要分布在心臟、腦、平滑肌等。,M,3,-R,:分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦、自主神經(jīng)節(jié),(一)膽堿受體與效應(yīng),2,N,受體(,N-R,
4、)與效應(yīng):,主要分布在神經(jīng)節(jié)、骨骼肌和,CNS,。又分為,N,N,受體和,N,M,受體。,能與,AD,或,NA,結(jié)合的受體。可分為兩大,類,即,型腎上腺素受體(,-R,),型腎上腺素受體(,-R,)。,(二)腎上腺素受體效應(yīng),1,-R,皮膚、粘膜及內(nèi)臟,血管平滑肌,收縮,瞳孔,擴(kuò)大,2,-R,突觸前膜,負(fù)反饋調(diào)節(jié),NA,釋放,1、,受體與效應(yīng),(,-R,),1,-R,心臟,興奮,2、,受體與效應(yīng),(,-R,),2,-R,骨骼肌血管,-,擴(kuò)張,冠脈血管,支氣管平滑肌,-,松弛,突觸前膜,正反饋調(diào)節(jié),NA,釋放,.,能與多巴胺結(jié)合的受體,。,DA-R,:腎、腸系膜、心、腦血管,擴(kuò)張,(三)多巴胺受
5、體與效應(yīng),(,DA-R,),(一)與,G,蛋白耦聯(lián):,M-R、-R、,-R,興奮后與,G,蛋白耦聯(lián),激活磷酯酶,C,,增加第二信使,即,1,4,5-,三磷酸肌醇(,IP3,)、二?;视停?DAG,),從而產(chǎn)生效應(yīng)。,三、受體激動后信息傳遞機(jī)制,(二)與,離子通道偶聯(lián)。,N-R,為配體門控離子通道受體。,Ach,與,亞基結(jié)合,可使離子通道開放,,Na,+,、,Ca2+,內(nèi)流,產(chǎn)生肌肉收縮。,(一)直接作用于受體,膽堿受體激動藥,腎上腺素受體激動藥,膽堿受體阻斷藥,腎上腺素受體阻斷藥,第二節(jié),傳出神經(jīng),系統(tǒng)藥物的,作用方式及分類,一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的作用方式,(,二)影響遞質(zhì),1,、影響遞質(zhì)的
6、釋放:促進(jìn),NA,釋放,(,麻黃堿,),、促進(jìn),Ach,釋放,(,氨甲酰膽堿,),2,、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)化:抗膽堿酯酶藥(新斯的明),3,、影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運和貯存:抑制,NA,再攝?。ɡ剑?二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的分類,主要按其作用性質(zhì)和對不同類型受體的選擇性來分類。,(一),膽堿激動藥,M,受體激動藥,抗膽堿酯酶藥,(新斯的明),、激動藥(,Ach,),激動藥,(毛果蕓香堿),激動藥(煙堿),(,二,),膽堿受體阻斷藥,-,阻斷藥:,阿托品、,東莨菪堿等,阿托品的合成代用品,:后馬托品,M,1,-R,阻斷藥:哌侖西平,-,阻斷藥(美加明),2,-,阻斷藥(琥珀酰膽堿),膽堿酯酶復(fù)活藥(碘解磷定),(,三,),腎上腺素,激動,藥,1,、,2,-R,激動藥,:,ISO,1,-R,激動藥:多巴酚丁胺,2,-R,激動藥:沙丁胺醇,、,R,激動藥:,AD,、,麻黃堿,、,、,DA,R,激動藥:,DA,1,、,2,-R,激動藥,:,NA,、,間羥胺,1,-R,激動藥:新福林,-R,激動藥,-R,激動藥,(,四,),腎上腺素受體阻斷藥,-R,阻斷藥,-R,阻斷藥,1,2,-R,阻斷藥,(,酚妥拉明,),1,-R,阻斷藥(哌唑嗪),1,、,2,-R,阻斷藥,(,普萘洛爾),1,-R,阻斷藥(,阿替洛爾,),、,-R,阻斷藥(拉貝洛爾),