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1、阿莫西林膠囊劑型的制備方法 【摘要】阿莫西林作為廣譜抗生素，成為臨床上應(yīng)用最廣泛的基礎(chǔ)抗感染用藥。其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑等等。其中阿莫西林膠囊歸為為國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)藥品目錄中的甲類(lèi)目錄。然而近年來(lái)由于不良反應(yīng)、市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)和耐藥性等幾個(gè)方面，其市場(chǎng)的火爆與走紅即將成為過(guò)去。因此我們應(yīng)順應(yīng)市場(chǎng)，注重開(kāi)發(fā)新產(chǎn)品，新劑型、新用途。本文對(duì)阿莫西林分散片制備和開(kāi)發(fā)進(jìn)行了研究，旨在實(shí)現(xiàn)一套經(jīng)濟(jì)、合理、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定的阿莫西林分散片的制備工藝。 【關(guān)鍵字】阿莫西林膠囊；新劑型；分散片；制備工藝 引言 青霉素的問(wèn)世可謂是20世紀(jì)醫(yī)學(xué)發(fā)展中的一個(gè)里程碑，使過(guò)去曾是致命的疾病得到了有效治療，拯救了數(shù)以千萬(wàn)計(jì)

2、的生命。 一、藥物簡(jiǎn)介 阿莫西林又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的青霉素類(lèi)廣譜β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達(dá)90。阿莫西林殺菌作用強(qiáng)，穿透細(xì)胞壁的能力也強(qiáng)。是目前應(yīng)用較為廣泛的口服青霉素之一，其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑等等。青霉素過(guò)敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。阿莫西林適用于敏感細(xì)菌(不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)所致的下列感染:耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染，泌尿生殖道感染，皮膚軟組織感染，急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感。 二、臨床應(yīng)用 阿莫西林抗菌譜和對(duì)絕大多數(shù)細(xì)菌的體外抗菌作用基本與氨芐青霉素相同。但對(duì)腸球

3、菌和沙門(mén)氏菌的作用較后者強(qiáng)2倍，另外，體外殺菌實(shí)驗(yàn)和感染動(dòng)物保護(hù)實(shí)驗(yàn)顯示，阿莫西林對(duì)多種細(xì)菌的殺菌作用較氨芐迅速而強(qiáng)。臨床應(yīng)用阿莫西林膠囊治療各種感染的痊愈或顯效達(dá)90%以上。對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌、不產(chǎn)青霉素酶金黃葡萄球菌或流感桿菌所致的咽炎、扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、支氣管炎、肺炎的治愈率為80%-94%。本品治療慢性支氣管炎的療效優(yōu)于氨芐青霉素。無(wú)并發(fā)癥的淋病，經(jīng)過(guò)本品單次口服3g的治愈率達(dá)97%。阿莫西林對(duì)皮膚和軟組織感染的治愈率可達(dá)96%。以本品和慶大霉素合用治療心臟內(nèi)膜炎獲愈者也有報(bào)告。臨床上也用于治療對(duì)鏈霉素耐藥的傷寒桿菌菌引起的傷寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。另外阿

4、莫西林與其他一些藥物的聯(lián)合用藥可提高其耐藥性等并用于治療其他疾病[7]。 三、處方分析 1）藥物分析 阿莫西林（0.25g/顆）：阿莫西林是阿莫西林膠囊的主要成分，其通用的合成方法是在6-BA的6位上引入側(cè)鏈。經(jīng)過(guò)一系列縮合、水解、結(jié)晶、干燥得阿莫西林[8,9]。作為廣譜抗生素。 2）輔料分析 硬脂酸鎂（0.0075g/顆）：主要用作膠囊劑的潤(rùn)滑劑、助流劑、抗粘劑[10]。 羧甲淀粉鈉（0.01g/顆）：增加阿莫西林溶出度。 四．劑型改革依據(jù) 將藥物用于臨床使用時(shí)，不能直接使用原料藥，必須制備成具有一定形狀和性質(zhì)的劑型，以充分發(fā)揮藥效、減少毒副作用、便于使用與保存等。藥物劑型(

5、dosage form)是適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，簡(jiǎn)稱(chēng)劑型，如散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、注射劑、溶液劑、乳劑、混（1）藥物的理化性質(zhì)和生物學(xué)特性。 五．阿莫西林膠囊劑型改革理由與制備方法 改革理由：目前該藥品使用膠囊劑居多，但由于膠囊劑達(dá)到最大效率的時(shí)間較長(zhǎng)，而且存在服用不便，容易漏服，忘服的現(xiàn)象。分散片具有服用方便，吸收快，生物利用率高,不良反應(yīng)少,具有良好的臨床應(yīng)用前景[12]。因此此節(jié)將分析阿莫西林膠囊轉(zhuǎn)變?yōu)橐子谖盏姆稚⑵嘈艑?duì)市場(chǎng)銷(xiāo)售和藥劑作用都大有提升。 制備方法：主料處方 阿莫西林原料藥600g，微粉硅膠40g，淀粉87g。空白處方：

6、微粉硅膠40g，甘露醇120g，MCC105g，淀粉80g，什錦香精0.1%。外加輔料：硬脂酸鎂0.5%，阿司帕坦0.5%，微粉硅膠0.9%。將甘露醇粉碎過(guò)80目篩，淀粉過(guò)80目篩，阿司帕坦、硬脂酸鎂分別過(guò)60目篩，備用。按處方量稱(chēng)取阿莫西林原料和輔料，用20%乙醇水溶液作為黏合劑采用濕法制粒分別制備主料顆粒和空白顆粒。其中主料顆粒26目篩制粒，用沸騰制粒機(jī)35oC~40oC烘干20~30min，空白顆粒40目篩制粒，用沸騰制粒機(jī)40oC~45oC烘干40~50min.按處方量稱(chēng)取外加輔料，與主料顆粒，空白顆粒混勻壓片，每片含阿莫西林0.25g[13-15]。 制備路線 濕法壓片制粒法流程圖 六、藥品的市場(chǎng)分析 阿莫西林為青霉素類(lèi)抗菌素，一直領(lǐng)跑抗生素市場(chǎng)，目前，阿莫西林全球產(chǎn)量約為5000噸，我國(guó)也約1000噸/年。一般這么多的阿莫西林目前只制成普通制劑，目前市場(chǎng)上耶以膠囊劑居多，其一可能因?yàn)榉稚⑵F(xiàn)在的制備方法不成熟導(dǎo)致副作用出現(xiàn)，其二可能由于制備技術(shù)上仍有欠缺。如能與其他藥物結(jié)合開(kāi)發(fā)成改良的阿莫西林分散片，不僅療效好，經(jīng)濟(jì)利益大。相信阿莫西林分散片會(huì)在處方上進(jìn)一步革新，在市場(chǎng)上開(kāi)辟一番新天地[17,18]。