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創(chuàng)新實踐論文 創(chuàng)新實踐論文 阿莫西林藥理機制及臨床應用分析 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application 學院： 化學化工學院 專業(yè)： 藥學 班級： 2013級2班 學號： 20121057 姓名： 錢瑞志 指導教師： 梁茂 2015 年 6 月 19 日 創(chuàng)新實踐課程評分表 項目 分值 得分 積極參加教師科研活動 具有較強動手能力 20 文獻資料查閱能力 15 結構、邏輯性 15 文筆流暢 25 內(nèi)容全面性 15 符合寫作規(guī)范 10 總分 100 一、 綜述類 二、 研究類 項目 分值 得分 積極參加科研活動 10 文獻資料查閱能力 20 具有較強動手能力及科研能力 25 報告書寫結構、邏輯性 15 文筆流暢 20 符合寫作規(guī)范 10 總分 100 阿莫西林藥理機制及臨床應用分析 摘　要 阿莫西林為一種較為常用的青霉素類廣譜 - 內(nèi)酰胺類抗生素 , 在臨床中的應用十分廣泛。本文詳細講解阿莫西林藥理作用機制和其在臨床中的應用 , 對其不良反應發(fā)生情況加以分析 , 分析其用藥注意事項 , 同時對阿莫西林與其他藥物的配伍使用情況及應用進行分析 , 為該藥物在臨床上的應用提供一定的指導。 關鍵詞：阿莫西林，臨床應用，藥理機制，不良反應 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application ABSTRACT Amoxicillin is a more commonly used broad-spectrum penicillins - lactam antibiotics in the clinical application is very extensive. This paper explains amoxicillin pharmacological mechanism and its clinical application, to be analyzed adverse events, analyze their medication precautions while usage and application compatibility amoxicillin and other drugs were analyzed for the drug provides some guidance in clinical applications. Key Words: Amoxicillin, clinical applications, pharmacology mechanism, adverse reactions 目錄 一 阿莫西林藥理機制 4 １．１　阿莫西林藥理機制 5 １．２　阿莫西林藥理作用特性 5 二 阿莫西林臨床應用 6 ２．１　阿莫西林適應癥 7 ２．２　阿莫西林用法用量 7 2.2.1 口服 7 2.2.2 肌內(nèi)注射或靜脈注射. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7 三 阿莫西林同其他藥物的聯(lián)合使用 8 3.1阿莫西林同果膠秘藥物聯(lián)合使用 8 3.2阿莫西林同鎖甲半胱氨酸藥物聯(lián)合使用 8 3.3阿莫西林同雷尼替丁藥物聯(lián)合使用 8 3.4阿莫西林同蒙脫石散藥物聯(lián)合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈9 3．5阿莫西林同丙磺舒聯(lián)合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈9 3.6阿莫西林同氨基糖苷類藥物聯(lián)合使用┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈┈9 四 不良反應 9 4.1 過敏不良反應癥狀 10 4.2 消化系統(tǒng)不良反應癥狀 10 4.3 血液系統(tǒng)不良反應癥狀 10 4.4 皮膚黏膜不良反應癥狀 10 4.5 肝腎功能紊亂不良癥狀 10 五 總結 …………………………………………………………………………………… ……… 10 六 文獻…………………………………………………………………………………………………9 一 阿莫西林藥理機制 阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一種最常用的半合成青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末，半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達90%。阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞膜的能力也強。是目前應用較為廣泛的口服半合成青霉素之一，其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等，現(xiàn)在常與克拉維酸合用制成分散片。阿莫西林藥劑在臨床上具有抗菌譜廣、耐酸性強及療效確切等特點 , 本文針對該藥劑的藥理機制及臨床應用進行分析 , 為其在臨床上得到有效、合理的應用提供保障[1-3]。 １．１　阿莫西林的藥理機制 阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥 , 對大多數(shù)致病的 G+菌和 G-菌具有強大的抑制及殺滅作用 , 可有效抑制肺炎鏈球菌及溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌、奇異變形菌、大腸埃希菌、沙門菌屬、淋病奈瑟菌及流感嗜血桿菌等需氧革蘭陰性菌不產(chǎn) - 內(nèi)酰胺酶菌株和幽門螺桿菌活性[4-6]。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定，胃腸道吸收率達90%，較氨芐西林吸收更迅速完全 ，除對志賀菌效果較氨芐西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強?？诜笏幬锓肿又械膬?nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉肽酶結合使之失活，切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無清除本品的作用。 敏感菌：鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。 不穩(wěn)定性敏感菌：青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。 耐藥菌：葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。 毒理：尚不明確。 1. 2 阿莫西林的藥理作用特性 阿莫西林作為一種青霉素類抗菌藥，其抗菌活性、抗菌譜均類似于氨芐西林，但在耐酸性方面，阿莫西林則比氨芐西林更強，同時其殺菌作用也更迅速、更強。在酸性條件下，阿莫西林的結構穩(wěn)定，其在胃腸道中的吸收率高達 90%，比氨芐西林吸收得更完全、更迅速，但阿莫西林的抗志賀菌作用不及氨芐西林。阿莫西林是一種 β 內(nèi)酰胺類抗生素，其是通過與細菌所含的青霉素結合蛋白結合，青霉素結合蛋白主要分布在細菌胞質膜上，抗生素在與青霉素結合蛋白結合后，會抑制大分子青霉素結合蛋白的轉糖激酶及轉肽酶活性，阻礙細菌細胞壁合成，同時抑制小分子青霉素結合蛋白的羧肽酶活性，阻礙細菌細胞分裂，最終達到殺滅細菌的目的。阿莫西林具有較強的殺菌作用以及細胞壁穿透力，在與大分子青霉素結合蛋白結合后，其所含的內(nèi)酰胺基會馬上水解成為肽鍵，與細菌體內(nèi)的轉肽酶結合，抑制其活性，切斷細菌細胞壁合成途徑，影響細菌的滲透屏障功能，最終使細菌膨脹、裂解、死亡。其中對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無清除本品的作用。另一方面，還能通過激活細菌自溶酶，讓菌體自身產(chǎn)生抗菌作用，細菌在自身抗菌作用下迅速膨脹、破裂、溶解，菌體會因缺失細胞壁，水分不斷滲透入菌體內(nèi)而膨脹、破裂死亡。由于哺乳動物的細胞缺乏細胞壁，故該藥物一般不會對人體正常細胞產(chǎn)生明顯毒副作用，但也會引起腹瀉、嘔吐、惡心等消化道不良反應。 二 阿莫西林臨床應用 阿莫西林是臨床常用的一種廣譜青霉素類抗生素，廣泛用于治療敏感菌引起的膽道、尿路、呼吸道感染等疾病。研究顯示，阿莫西林混懸液或膠囊治療各種感染的顯效率可達到90% 以上。阿莫西林治療不產(chǎn)青霉素酶金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、流感桿菌引起的鼻竇炎、支氣管炎、中耳炎、扁桃體炎、咽炎、肺炎等均有顯著療效，臨床治愈率可達到 80%以上。文獻報道，阿莫西林治療無并發(fā)癥淋病，顯效率高達 97%，其對軟組織及皮膚感染的顯效率也能達到95% 以上[10] ２．１　阿莫西林的適應癥 阿莫西林用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。治療敏感細菌不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的菌株所致的尿路感染也獲得良好療效，對下尿路感染的患者和不產(chǎn)酶淋病奈瑟菌尿道炎、宮頸炎，口服單次劑量3g即可獲得滿意療效。肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、溶血性鏈球菌和不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的流感嗜血桿菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮膚軟組織感染等皆為適應癥。鉤端螺旋體病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大腸埃希菌、奇異變形桿菌和糞腸球菌所致泌尿生殖系統(tǒng)感染。本品與克拉霉素和蘭索拉唑聯(lián)合治療幽門螺桿菌感染有良好療效。 2 . 2 阿莫西林用法用量 2 .2.1 口服 ①成人1次0.5g，每6～8小時1次，每日劑量不超過4g；②小兒每日20～40mg/kg，每8小時1次服用。治療無并發(fā)癥的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可，也可于10～12小時后再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心內(nèi)膜炎或治療單純性淋病，前者于口腔內(nèi)手術(如拔牙)前1小時給予，后者常加用丙磺舒1g。③新生兒和早產(chǎn)兒一次口服50mg，12小時1次；感染嚴重者可每8小時1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小時延長至5～20小時；因此在腎小球濾過率為10～50ml/min和小于10ml/min時的病人，其給藥間期應分別為8～12小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度，每次血液透析后應予以1g阿莫西林。 2 .2.2 肌內(nèi)注射或靜脈注射 成人患者注射或是靜脈滴注阿莫西林 3~4 次 /d, 0.5~1g/ 次 ；小兒注射或是靜脈滴注阿莫西林 3~4 次 /d, 50~100 mg/ 次。 腎功能嚴重不足者應當延長用藥時間隔；腎小球濾過率10～15ml/min者，8～12小時給藥一次；小于10ml/min 者12～16小時給藥一次。 三 阿莫西林同其他藥物的聯(lián)合使用 3.1阿莫西林同果膠鉍藥物聯(lián)合使用 阿莫西林同果膠鉍藥物聯(lián)合使用可有效治療慢性萎縮性胃炎 , 其中阿莫西林具有較強的穿透細胞壁及殺菌能力 , 其可迅速同病菌中的轉肽酶結合起來 , 進而促使菌體細胞壁損傷及水分滲透 , 移植炎癥反應 , 快速、有效治療炎癥。果膠鉍在患者胃黏膜上形成一種保護性的薄膜 , 刺激分泌上皮細胞黏液 , 有效消除幽門螺桿菌。因此 , 阿莫西林連同果膠鉍藥物對慢性萎縮性胃炎具有顯著效果 。 3.2阿莫西林同羧甲半胱氨酸藥物聯(lián)合使用 阿莫西林同羧甲半胱氨酸藥物聯(lián)合使用可有效治療慢性支氣管炎 , 尤其是對于慢性支氣管炎急性發(fā)作期具有顯著效果 。阿莫西林聯(lián)合甲半胱氨酸中的支氣管泌物濃度高于單獨使用阿莫西林的。羧甲半胱氨酸可使阿莫西林更加容易透過血氣屏障 ,提高阿莫西林呼吸道分泌物中的藥物濃度 , 便于在短時間內(nèi)消滅細菌 。綜上所述 , 阿莫西林聯(lián)合羧甲半膚氨酸可有效治療慢性支氣管炎疾病。 3.3阿莫西林同雷尼替丁藥物聯(lián)合使用 阿莫西林同雷尼替丁藥物聯(lián)合使用可有效治療胃炎和消化性潰瘍 , 該疾病同幽門螺桿菌之間存在直接關系。雷尼替丁為一種選擇性的H2受體拮抗劑 , 其對組胺、五肽胃泌素和食物刺激后出現(xiàn)的胃酸分泌具有顯著抑制作用 , 可有效降低胃酶及胃酸活性 ,但不影響胃泌素及性激素的分泌 , 其對胃炎和消化性潰瘍疾病具有顯著效果[8]。在該藥劑治療基礎上 , 指引患者服用適量的阿莫西林可有效提高患者治療效果 , 顯著改善患者臨床癥狀 , 提高患者生活質量。 3.4阿莫西林同蒙脫石散藥物聯(lián)合使用 阿莫西林同蒙脫石散藥物聯(lián)合使用可有效治療小兒急性感染性腹瀉疾病 , 其中 , 阿莫西林可有效抑制革蘭陰性菌及革蘭陽性菌 ；蒙脫石散藥劑對消化道致病菌、病毒及其出現(xiàn)的毒素有一定的固 定抑制作用 , 可有效覆蓋消化道黏膜 , 有效恢復腸蠕動功能、維護腸道輸送、吸收等。綜上所述 , 阿莫西林聯(lián)合蒙脫石散可有效治療小兒急性感染性腹瀉疾病 , 且不良反應較少。 3.5阿莫西林同丙磺舒聯(lián)合使用 丙磺舒可延緩阿莫西林經(jīng)腎排泄（競爭性的減少阿莫西林的腎小管分泌），延長其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高。 3.6阿莫西林與氨基糖苷類藥聯(lián)合使用 阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時，在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鏈球菌體外殺菌作用。 四 不良反應 在臨床上 , 阿莫西林的不良反應發(fā)生率為 5%~6% 左右 ,約有 2% 的患者因不良反應而停藥。其主要不良反應癥狀為過敏、消化系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、皮膚黏膜、肝腎功能紊亂及其他不良反應癥狀[9]。 4.1過敏不良反應癥狀 藥物熱、皮疹、蕁麻疹及哮喘等為該種不良反應的主要癥狀 , 主要出現(xiàn)在傳染性單核細胞增多患者群體中 , 少數(shù)患者出現(xiàn)過敏性休克現(xiàn)象。 4.2 消化系統(tǒng)不良反應癥狀 惡心、腹瀉及嘔吐為該種不良反應的主要癥狀 , 少數(shù)出現(xiàn)假膜性結腸炎等胃腸道反應。 4.3 血液系統(tǒng)不良反應癥狀 少數(shù)患者出現(xiàn)嗜酸粒細胞增多、血小板減少、白細胞減少及貧血等不良反應癥狀。 4.4 皮膚黏膜不良反應癥狀 少數(shù)患者出現(xiàn)滲出性多形性紅斑、斑丘疹、剝脫性皮炎及 Lyell 綜合征等不良反應。 4.5 肝腎功能紊亂不良癥狀 少數(shù)患者用藥后出現(xiàn)血清氨基轉移酶輕度升高及急性間質性腎炎等不良反應癥狀。 五 總結 阿莫西林是廣譜 β-內(nèi)酰胺抗菌藥物，其具有抗菌效果好，抗菌譜廣，不良反應少等優(yōu)點，與其他藥物聯(lián)用療效更好。但應用前應注意詢問患者過敏史，青霉素過敏者要慎用，以免導致藥物過敏，引發(fā)意外。 參考文獻 ［1］ 余旭紅 . 西藥阿莫西林在臨床上的應用研究 . 中外健康文摘 ,2012, 9(47):145-146. ［2］ 李紅霞 . 西藥阿莫西林在臨床上的應用探討 . 中國中醫(yī)藥咨訊 ,2011, 3(18):483-484. ［3］ 王艷秋 . 西藥阿莫西林的臨床應用探究 . 中國衛(wèi)生業(yè) ,2012,9(16):67-68. ［4］ 高貴平 . 淺析西藥阿莫西林在臨床上的應用 . 中國實用醫(yī)藥 ,2010, 5(24):150-151. ［5］ 劉春妮 . 關于阿莫西林的臨床應用效果分析 . 健康必讀 ( 下半月 ), 2011, 8(4):326-327. ［6］ 付麗佳 . 淺談西藥阿莫西林在臨床中的應用研究 . 中國醫(yī)藥指南 , 2013, 11(34):584. ［7］ 李成彬 . 阿莫西林在臨床中的應用分析 . 醫(yī)學前沿 , 2014,19(4):43. ［8］ 郭慧 . 阿莫西林的藥理學機制及其在臨床中的應用 . 求醫(yī)問藥 下半月刊 ), 2012, 10(2):628-629. ［9］ 張艷萍 . 阿莫西林 / 克拉維酸鉀片的藥代動力學與藥效學 . 當代醫(yī)學 , 2014, 20(2):144-145. 〔10〕王莉 . 淺談阿莫西林的應用及不良反應〔J〕. 海峽藥學，2010，22( 12) : 301-302. 11