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1、第四十八章第四十八章 抗寄生蟲藥抗寄生蟲藥Chapter 48 Antiparasitic Drugs第一節(jié)第一節(jié) 抗瘧藥抗瘧藥 Antimalarial drugsA brief introduction of the life cycle of the Plasmodium.n主要用于控制癥狀的藥物主要用于控制癥狀的藥物F氯喹氯喹（chloroquine）F甲氟喹（甲氟喹（mefloquine）F奎寧（奎寧（quinine）F青蒿素（青蒿素（artemisinin）F蒿甲醚（蒿甲醚（artemether）F青蒿琥酯（青蒿琥酯（artesunate）F雙氫青蒿素（雙氫青蒿素（dihydroa

2、rtemisinin）F咯萘啶（咯萘啶（malaridine）Antimalarial drugsF主要用于阻止復(fù)發(fā)和傳播的藥物主要用于阻止復(fù)發(fā)和傳播的藥物 l伯氨喹（伯氨喹（primaquine）F主要用于病因性預(yù)防的藥物主要用于病因性預(yù)防的藥物 l乙胺嘧啶（乙胺嘧啶（pyrimethamine）l磺胺類和砜類磺胺類和砜類 Antimalarial drugs氯喹氯喹（chloroquine）NClNHCHCH2CH2CH2NCH3CH2CH3CH2CH3【藥理作用【藥理作用】1.抗瘧作用（1）有效控制瘧疾癥狀（2）作用快、強(qiáng)和持久 2.抗阿米巴原蟲作用 對腸外阿米巴原蟲滋養(yǎng)體有強(qiáng)大殺滅作用

3、 3.免疫抑制作用(大劑量)【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】吸收吸收:分布分布:代謝代謝:排泄排泄:口服吸收快而完全35h血藥濃度達(dá)高峰。廣泛分布于肝、脾、腎、肺等組織，腦和脊髓相對較少。在紅細(xì)胞內(nèi)濃度比血漿濃度高1020倍，而感染瘧原蟲的紅細(xì)胞內(nèi)濃度又比正常紅細(xì)胞內(nèi)高出約25倍。1025以原形藥經(jīng)腎排泄；氯化銨酸化尿液可加速藥物排泄。大部分藥物經(jīng)肝代謝?！静涣挤磻?yīng)【不良反應(yīng)】1.治療量可引起惡心、嘔吐、腹瀉及頭昏、頭痛、皮膚瘙癢、皮疹等反應(yīng)，停藥后可消失。2.長期大劑量用藥可引起視力模糊、白細(xì)胞減少、心律失常等，嚴(yán)重者可因急性中毒呼吸衰竭而致死。3.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏患者可產(chǎn)生

4、溶血和精神癥狀。4.本品有致畸作用，孕婦忌用。伯氨喹伯氨喹（primaquine）NCH3ONHCHCH2CH2CH2NH2CH3【藥理作用【藥理作用】抗瘧作用根治間日瘧和卵形瘧 能阻止瘧疾傳播 不能用于控制癥狀【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】口服吸收快，2 h內(nèi)血藥濃度達(dá)高峰，分布廣泛，以肝中濃度較高。藥物在體內(nèi)代謝完全，代謝產(chǎn)物由尿中排出，t1/2為36 h。【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】1.治療量可致頭暈、惡心、嘔吐、發(fā)紺和腹痛等，停藥后可恢復(fù)。2.少數(shù)特異質(zhì)患者可發(fā)生急性溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。乙胺嘧啶乙胺嘧啶（pyrimethamine）NNH2NNH2CH2CH3Cl【藥理作用【藥理作用】抗瘧

5、作用1)用于病因性預(yù)防的首選藥 2)作用持久 3)控制癥狀方面奏效慢 4)能起到一定的阻止傳播作用【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】口服吸收緩慢而完全，46 h血藥濃度達(dá)高峰，主要分布在腎、肺、肝和脾等組織。消除緩慢，代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，t1/2為35天。第二節(jié)第二節(jié) 抗阿米巴病藥抗阿米巴病藥Drugs used in the chemotherapy of amebiasis:emetine,diloxanide,etc.哈哈門門氏氏內(nèi)內(nèi)阿阿米米巴巴結(jié)腸內(nèi)阿米巴結(jié)腸內(nèi)阿米巴微小微小內(nèi)蜒內(nèi)蜒阿米阿米巴巴布氏布氏嗜碘嗜碘阿米阿米巴巴齒齦阿米巴齒齦阿米巴n對腸內(nèi)、外阿米巴都有效的藥物對腸內(nèi)、外阿米巴都有效的

6、藥物F依米丁依米丁 (emetine)F去氫依米丁去氫依米?。╠ehydroemetine）n對腸內(nèi)阿米巴有效的藥物對腸內(nèi)阿米巴有效的藥物F二氯尼特二氯尼特 (Diloxanide)F鹵化喹啉類鹵化喹啉類 l喹碘方喹碘方（chiniofon）l雙碘喹啉雙碘喹啉（diiodohydroxy-quinoline）l氯碘羥喹氯碘羥喹（clioquinol）Drugs used in the chemotherapy of amebiasisn對腸外阿米巴有效的藥物對腸外阿米巴有效的藥物 F咪唑衍生物咪唑衍生物 l甲硝唑甲硝唑 (又稱滅滴靈，又稱滅滴靈，Metronidazole)l替硝唑替硝唑（ti

7、nidazole）l尼莫唑尼莫唑（nimorazole）l奧硝唑奧硝唑（ornidazole）F氯喹氯喹 (chloroquine)依米丁依米?。╡metine）NHCH2NOCH3OCH3H3COH3COH5C2【藥理作用【藥理作用】抗阿米巴原蟲作用抗阿米巴原蟲作用 1)對溶組織內(nèi)阿米巴有直接殺滅作用，對滋養(yǎng)體作用強(qiáng)，對包囊作用差。2)能殺滅腸黏膜下層滋養(yǎng)體，消除腸內(nèi)阿米巴感染癥狀，但不能根治，停藥后復(fù)發(fā)率高(約50)或轉(zhuǎn)為慢性，故單用emetine治療阿米巴痢疾效果差。3)對腸外阿米巴病尤其是阿米巴肝膿腫療效較好?！倔w內(nèi)過程【體內(nèi)過程】1)通常采用皮下或肌內(nèi)注射。2)吸收后主要分布于肝，其

8、次為肺、脾和腎。3)由腎緩慢排泄，連續(xù)用藥易發(fā)生蓄積中毒?！静涣挤磻?yīng)【不良反應(yīng)】1)局部刺激：注射部位可出現(xiàn)肌痛、硬結(jié)或壞死。2)心臟毒性：可引起心肌損害、減弱心肌收縮力和傳導(dǎo)阻滯，并可引起心動過速、心前區(qū)痛、血壓下降、呼吸困難和心電圖異常。3)神經(jīng)肌肉接頭阻斷作用：可引起肌無力、肌痛、肌顫和肌肉僵直等反應(yīng)，持續(xù)時間長，一般在嚴(yán)重不良反應(yīng)出現(xiàn)前即已出現(xiàn)。二氯尼特二氯尼特（diloxanide）OCOONCH3COCHCl2【藥理作用【藥理作用】抗阿米巴原蟲作用 1)目前最有效的殺包囊藥，對無癥狀或僅有輕微癥狀的排包囊者療效較好。2)對急性阿米巴痢疾，單用二氯尼特療效不佳，用甲硝唑控制癥狀后再用

9、二氯尼特肅清腸腔內(nèi)的小滋養(yǎng)體，可有效預(yù)防復(fù)發(fā)。3)對腸外阿米巴病無效。甲硝唑甲硝唑（metronidazole）抗阿米巴作用抗阿米巴作用1)對阿米巴大滋養(yǎng)體有很強(qiáng)的直接殺滅作用。2)對腸腔內(nèi)阿米巴小滋養(yǎng)體和包囊則無明顯作用?？龟幍烂蜗x作用抗陰道毛滴蟲作用 治療陰道滴蟲病首選【藥理作用【藥理作用】抗藍(lán)氏賈第鞭毛蟲作用抗藍(lán)氏賈第鞭毛蟲作用1)目前治療賈第蟲病最有效；2)抑制原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂而死亡?！舅幚碜饔谩舅幚碜饔谩康谌?jié)第三節(jié)抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥抗血吸蟲病和抗絲蟲病藥Drugs used in the chemotherapy ofschistosomiasis a

10、nd filariasisn酒石酸銻鉀酒石酸銻鉀 （antimony potassium tartrate）n吡喹酮吡喹酮（praziquantel）n乙胺嗪乙胺嗪（diethylcarbamazine）n伊維菌素伊維菌素（ivermectin）第四節(jié)第四節(jié) 抗腸蠕蟲藥抗腸蠕蟲藥Drugs used in the chemotherapy ofintestinal helminthiasisn甲苯達(dá)唑甲苯達(dá)唑（mebendazole）n阿苯達(dá)唑阿苯達(dá)唑（albendazole）n哌嗪哌嗪（piperazine）n左旋咪唑左旋咪唑（1evamizole）n噻嘧啶噻嘧啶（pyrantel）n恩波吡維銨恩波吡維銨（pyrvinium embonate）n氯硝柳胺氯硝柳胺（niclosamide）n鶴草酚鶴草酚（agrimophol）1.抗寄生蟲藥和寄生蟲的生活抗寄生蟲藥和寄生蟲的生活史有什么聯(lián)系？史有什么聯(lián)系？2常用抗瘧藥的藥理作用、作常用抗瘧藥的藥理作用、作用機(jī)制有哪些共性和特點(diǎn)？臨用機(jī)制有哪些共性和特點(diǎn)？臨床應(yīng)用時應(yīng)如何選擇？床應(yīng)用時應(yīng)如何選擇？復(fù)習(xí)思考題復(fù)習(xí)思考題 下一章下一章主菜單主菜單前一章前一章