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1、左氧氟沙星注射液與常用藥物的配伍 姓 名:于海燕 論文方向:藥劑學(xué) 準(zhǔn)考證號: 011410300193 目的: 探討左氧氟沙星注射液與常用藥物配伍的穩(wěn)定性, 為臨床合理用藥提供參考。 方法: 檢索近年來國內(nèi)有關(guān)左氧氟沙星與常用注射用藥物 配伍穩(wěn)定性的文獻(xiàn)資料,并加以歸納整理。 結(jié)果 : 左氧氟沙星注射液與常用藥物,常用中藥注射液, 抗菌藥,止血藥和其他藥的配伍中。如蛇毒血凝酶, 酚磺乙胺,氨基己酸,氨甲苯酸,氨甲環(huán)酸等注射 液因理化性質(zhì)發(fā)生改變不宜配伍使用。 結(jié)論: 除少數(shù)注射用藥物不宜配伍外,左氧氟沙星與大多 數(shù)常用注射用藥物按臨床常用量或?qū)嶒?yàn)用量,在一 定溫度和時間內(nèi)配伍是穩(wěn)定的。 簡介
2、 左氧氟沙星 (levofloxacin)是第三代氟喹諾酮類藥 物。是氧氟沙星的左旋體。具有抗菌譜廣、抗菌 作用強(qiáng)的特點(diǎn) ,廣泛應(yīng)用于呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)及 消化系統(tǒng)等細(xì)菌感染。其主要作用機(jī)制為抑制細(xì) 菌 DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶 )的活性,阻礙 細(xì)菌 DNA的復(fù)制。左氧氟沙星注射液生物利用度高 , 可供靜脈滴注 ,隨著臨床上應(yīng)用左氧氟沙星注射液 越來廣泛,本品與其他藥物配伍的穩(wěn)定性也逐漸 引起人們的重視。本文檢索近年來國內(nèi)有關(guān)文獻(xiàn) 資料,就左氧沙星注射液與常用注射用藥物直接 配伍或與其他注射用藥物配伍穩(wěn)定性問題作一綜 述,為臨床用藥提供參考。 儀器與試藥 儀器 紫外分光光度儀器,紫外掃描量
3、筒,膠頭滴管等,以上儀 器均由藥科大學(xué)高職學(xué)院藥物制劑實(shí)驗(yàn)室提供。 試藥 左氧氟沙星注射液, 5%、 10%葡萄糖注射液, 0.9% 氯化鈉 注射液, 5%葡萄糖氯化鈉,乳酸鈉林格,活性碳,穿琥寧 粉刺針劑 400mg,雙黃連注射液 40ml,魚腥草注射液 20ml, 5%GS250ml頭孢哌酮鈉,舒巴坦鈉,頭孢曲松鈉,頭孢噻 肟鈉,氯唑西林鈉,阿米卡星,替硝唑,甲硝唑,環(huán)丙沙 星,諾氟沙星,酚磺乙胺,氨甲環(huán)酸,氨基己酸,氨甲苯 酸,蛇毒血凝酶。以上藥物均由藥科大學(xué)高職學(xué)院藥物制 劑實(shí)驗(yàn)室提供。 左氧氟沙星注射液與常用藥物的穩(wěn)定性 配伍方式: 模擬臨床用法,吸取 10%氟羅沙星注射液 2ml置
4、于 100ml容量瓶中,分別加入 5種注射液,室 溫放置 24小時。 配伍穩(wěn)定性: 與 5%、 10%葡萄糖注射液配伍, pH值穩(wěn)定, 外觀顏色略為加深,含量變化小,可配伍。不可 配伍情況 :與 0.9% 氯化鈉注射液配伍、 5%葡萄糖 氯化鈉注射液配伍 2h內(nèi)產(chǎn)生沉淀,不可配伍。與 乳酸鈉林格注射液配伍 4h內(nèi)產(chǎn)生沉淀,不可配伍。 輸液名稱 0h 2h 4h 6h 8h 24h 5%GS 100.0 100.0 99.5 99.8 100.5 100.7 10%GS 100.0 99.8 99.5 99.5 100.0 100.0 5%GNS 100.0 99.6 99.8 99.5 100
5、.7 100.7 0.9%NS 100.0 100.2 99.5 99.3 99.8 100.0 林格氏液 100.0 100.0 99.2 100.6 100.5 101.1 左氧氟沙星注射液與常用藥物的穩(wěn)定性 左氧氟沙星注射液與常用中藥注射液配伍的穩(wěn)定性 配伍方式: 模擬臨床用量,取穿琥寧粉刺針劑 400mg, 雙黃連注射液 40ml,魚腥草注射液 20ml分別加入 5% 的 250mlGS中,搖均;再用左氧氟沙星注射液 0.2g 加入上述各組溶液中。 配伍穩(wěn)定性: 與穿琥寧粉針配伍后,溶液出現(xiàn)白色渾濁, 并有沉淀析出,不可配伍。與雙黃連注射液配伍后 藥液呈輕微渾濁,不可配伍。與魚腥草注射
6、液在 5% 葡萄糖中配伍后 12h內(nèi)溶液澄明,外觀色澤、顆粒 度、 pH值均無明顯變化 HPLC測定含量穩(wěn)定,可配伍。 左氧氟沙星注射液與抗菌藥配伍穩(wěn)定性 配伍方式: 模擬臨床用量,取左氧氟沙星注射液分別與 頭孢哌酮鈉 /舒巴坦鈉、頭孢曲松鈉、頭孢噻肟鈉、 氯唑西林鈉、阿米卡星、替硝唑、甲硝唑、環(huán)丙沙星、 諾氟沙星配伍后, 8h內(nèi)配伍液外觀, pH值及吸收度均 無明顯變化,紫外掃描未見其它吸收峰,表明沒有新 物質(zhì)生成。 配伍穩(wěn)定性: 結(jié)果提示,鹽酸左氧氟沙星注射液可與上述 9種藥物配伍使用。 THANK YOU SUCCESS 2021/4/12 9 可編輯 左氧氟沙星注射液與抗菌藥配伍穩(wěn)定性
7、 配伍液 0h 1h 2h 4h 6h 8h 頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉 100.0 103.11 99.31 100.12 100.75 100.11 頭孢曲松鈉 100.0 100.32 100.12 101.75 98.21 99.45 頭孢噻肟鈉 100.0 99.07 100.87 100.58 103.75 101.98 氯唑西林鈉 100.0 101.92 99.7 100.98 105.15 106.68 阿米卡星 100.0 100.44 103.59 101.15 101.20 100.80 替硝唑 100.0 100.22 99.67 100.67 100.14 99.54 甲硝
8、唑 100.0 99.58 101.42 99.32 100.24 100.01 環(huán)丙沙星 100.0 102.25 101.95 99.05 100.60 105.1 諾氟沙星 100.0 98.86 97.89 99.60 97.80 100.23 左氧氟沙星注射液與止血藥配伍穩(wěn)定性 湯永玖等采用紫外分光光度考察左氧氟沙星 注射液與酚磺乙胺、氨甲環(huán)酸、氨基己酸、氨甲苯 酸、和注射用蛇毒血凝酶五種止血藥配伍后室溫下 3h內(nèi)外觀觀察、 pH值和含量測定,實(shí)驗(yàn)結(jié)果為左氧 氟沙星注射液與五種藥物配伍后含量和 pH值都有不 同程度的變化,所以不宜混合輸注。 左氧氟沙星注射液與止血藥配伍穩(wěn)定性 藥品
9、測定目標(biāo) 混合前 混合后( 3h) 酚磺乙胺 pH 含量( %) 4.34+0.00 100+0.25 4.57+0.001 97+0.35 氨基己酸 pH 含量( %) 4.46-0.01 100+0.32 6.49+0.02 86+0.05 氨甲環(huán)酸 pH 含量( %) 4.06-0.01 100+0.24 5.66+0.02 96+0.36 氨甲苯酸 pH 含量( %) 4.46-0.01 100+0.34 3.99+0.00 102+0.24 蛇毒血凝酶 pH 含量( %) 4.34-0.00 100+0.40 4.5+0.00 97+0.95 左氧氟沙星與其他藥的配伍 配伍方式 :
10、模擬臨床用量,左氧氟沙星注射液 0.1ml置于 50 ml 量瓶中,加入 5%葡萄糖注射液適量,按常用量加入氫化可 的松,加 5%葡萄糖注射液至刻度,搖勻,分別在不同溫度 下放置 6h。左氧氟沙星與其他藥配伍變化,將左氧氟沙星 分別與青霉素 G鈉、頭孢唑啉鈉、頭孢拉定、頭孢哌酮鈉、 乳酸紅霉素、硫酸慶大霉素、硫酸西索米星、硫酸鏈霉素、 利巴韋林、維生素 C、地塞米松、輔酶 A等藥物配伍 配伍為穩(wěn)定性: 左氧氟沙星注射液與氫化可的松配伍后配液外觀, pH值及 含量均無明顯變化??梢耘湮椤W笱醴承桥c其他藥配伍變化, 在上述條件下, pH值變化不大,外觀無顏色變化和沉淀、混濁現(xiàn) 象,含量測定均為初
11、始濃度 96以上。與上述藥物配伍是穩(wěn)定的。 提示:左氧氟沙星與上述藥物配伍給藥是可行的。左氧氟沙星注 射液分別與氨芐西林鈉、三磷酸腺苷配伍可出現(xiàn)顏色變化、 pH值 升高等,配伍不穩(wěn)定 實(shí)驗(yàn)討論 pH的影響 左氧氟沙星注射液對 pH非常敏感,左氧氟沙星注射 液溶液的吸收強(qiáng)度與混合液 pH有關(guān) ,加入鹽酸顏色變深, 加入氫氧化鈉顏色變淺。左氧氟沙星注射液在與止血藥和 抗菌藥配伍時 PH和含量均有不同程度的變化。這些藥物大 多對 pH敏感,故使用時謹(jǐn)慎,對于不能配伍使用的,不宜 配伍。 中藥注射液的影響 中藥注射液成分復(fù)雜,左氧氟沙星注射液與常用中藥 注射液配伍后有沉淀產(chǎn)生,顏色多樣和性狀不穩(wěn)定。雖
12、然 有些中藥注射液可以與左氧氟沙星注射液配伍使用,但仍 要注意中藥注射液的介質(zhì)、濃度等的差異與變化。左氧氟 沙星注射液與抗菌藥配伍使用時,抗菌藥種類多,有部分 藥出現(xiàn)沉淀,故應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 常用輸液 左氧氟沙星注射液與常用注射液穩(wěn)定,但由于左氧 氟沙星注射液形式多樣,也應(yīng)考慮。 結(jié)論 綜上所述,左氧氟沙星注射液與上述 40種注射液 按臨床常用量配伍,大部分配伍在一定的溫度和 時間內(nèi)是穩(wěn)定的,可以配伍使用,也發(fā)現(xiàn)少量藥 品與左氧氟沙星注射液的配伍液雖外觀無改變, 但其 pH值,藥物含量都已發(fā)生改變。說明臨床配 伍使用時,一定要有科學(xué)依據(jù),要嚴(yán)格注意配伍 溫度和貯存時間,在不能確定是否能夠配伍時, 應(yīng)該分別輸注:即使以配伍使用,也應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配, 并在規(guī)定的時間內(nèi)使用完,以免降低療效,增加 副作用。 謝謝各位老 師 THANK YOU SUCCESS 2021/4/12 18 可編輯