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1、鹽酸左氧氟沙星片 組員: 200821180140沈潔瑩 200821180134彭 靜 200821180156周 霞 200821180115胡俊逸 摘 要v目的：仔細閱讀鹽酸左氧氟沙星片的說明 書，就藥理機制、藥代屬性、不良反應等方面自行設(shè)定4個問題，并利用藥理學基本原理進行分析。v方法：查閱國內(nèi)外大量文獻資料v關(guān)鍵字：鹽酸左氧氟沙星 DNA回旋酶 喹諾酮 目 錄藥品名稱，性狀，規(guī)格及用量用法成份適應癥不良反應與禁忌注意事項藥理作用問題設(shè)計 說明書 鹽酸左氧氟沙星片v【藥品名稱】通用名稱：鹽酸左氧氟沙星片 英文名稱：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 漢

2、語拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pianv【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯類白色或淡黃色。v【規(guī) 格】0.1g（按左氧氟沙星計）v【用量用法】成人常用量為一日0.20.3g，分23次服用，每日最大劑量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可根據(jù)感染的種類及癥狀適當增減 。 【成 份】 本品活性成分為鹽酸左氧氟沙星。 化學名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H - 吡啶并1，2，3-de-1，4苯駢噁嗪-6-羧酸鹽酸的-結(jié)晶水合物。 化學結(jié)構(gòu)式： 分子式：C18H20FN3O4HClH2O 分子量：

3、415.85 v【適 應 癥】：適用于敏感菌引起的： 1泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。 2呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。 3胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、 親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。 4傷寒。 5骨和關(guān)節(jié)感染。 6皮膚軟組織感染。 7敗血癥等全身感染。 v【不良反應】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素升高等。

4、上述不良反應發(fā)生率在0.15之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。 v【禁 忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。 v【注意事項】 1、腎功能不全者應減量或者延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。 2、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。 3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發(fā)生率01)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷應停用。 4、若發(fā)生過敏，應立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療；腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。

5、5、此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎或跟腱斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直到癥狀消失。 6、若過量服用，應清除患者胃內(nèi)容物，維持適當補液，并進行臨床觀察。 7、左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。 8、藥物相互作用：本品與含鎂或鋁之抗酸劑，硫糖鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素制劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收，使該藥在各系統(tǒng)內(nèi)的濃度明顯降低。因而，服用上述藥物的時間應該在使用本品前或后至少2小時。 避免與茶堿同時使用。如需同時使用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整 劑量。 與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。 與非

6、甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。 與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調(diào)，包括高血糖及低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。 【藥理作用】本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓撲異構(gòu)酶)的活性，阻礙細菌DNA復制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化

7、膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。 DNA回旋酶 是喹諾酮類抗格蘭陰性菌的重要靶點。 DNA回旋酶必須不斷地與正超螺旋部位的前、后兩條雙螺旋片段結(jié)合，亞基通過其切口活性先將正超螺旋部位后側(cè)的雙股切斷并形成切口；亞基則介導水解負責提供能量，使前側(cè)的雙股經(jīng)切口后移；亞基再通過其封口活性將此切口封閉，最終使正超螺旋變成負超螺旋，使轉(zhuǎn)錄或復制過程得以繼續(xù)。一般認為，回旋酶的亞基是喹諾酮類的作用靶點，通過形成回旋酶喹諾酮三元復合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻礙細菌復制而達到殺菌作用?！咀饔脵C制】 問題設(shè)定v1.為什么此藥不宜

8、用于孕婦，哺乳期婦女？ 答：由于該藥的作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，對幼年動物的軟骨有損害作用，故不應用于孕婦和幼兒。由于該類藥物可滲入乳汁中，故不宜用于哺乳期婦女。如必須應用，用藥期間應停止授乳。 2.由于喹諾酮類抗菌譜較廣，易造成此類藥物的濫用，會產(chǎn)生何種后果？如何防止此種現(xiàn)象的發(fā)生？ 答：隨著喹諾酮類藥物的廣泛應用，細菌對這類藥物的耐藥性也迅速產(chǎn)生與傳播。 為防止此種現(xiàn)象的發(fā)生有如下建議： （1）臨床用藥應有明確的應用指征，不應用于輕微感染者和沒有希望獲得治療效果的感染者； （2）用藥前盡可能分離出病原菌，并作藥敏試驗，減少無根據(jù)預防用藥； （3）正規(guī)治療72h后，如癥狀、體征及實驗室

9、檢查均無好轉(zhuǎn)或者有加重者，可考慮換藥； （4）不將本類藥物作為局部外用藥； （5）掌握合適的劑量與療程，防止誘發(fā)耐藥性； （6）限制本類藥物在農(nóng)業(yè)、畜牧等方面的應用。 左氧氟沙星與氧氟沙星哪個療效果好 ？ 答：左氧氟沙星與氧氟沙星都是喹諾酮類藥物。 左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋體，氧氟沙星是消旋體，氧氟沙星其中一半是左氧氟沙星，這兩個異構(gòu)體的抗菌活性不同，左旋體的抗菌活性大于右旋體，所以單獨生產(chǎn)左氧氟沙星作為一個藥物來使用，左氧的抗菌活性大概是氧氟沙星的2倍。 左氧氟沙星是最新一代光學活性喹諾酮類抗菌藥物，口服吸收快，絕大部分以原型從尿中排出，療效較氧氟沙星提高一倍，不良反應較輕。對包括厭氧菌在

10、內(nèi)的各類革蘭陽性、陰性菌以及沙眼衣原體均有較強的抗菌作用，組織中分布性好，尿液中濃度高。 綜上所述，左氧氟沙星比氧氟沙星療效好 4.比較喹諾酮類抗菌藥和磺胺類抗菌藥在作用機制和體內(nèi)過程中的不同作用機制體內(nèi)過程喹諾酮類抗菌藥 DNA回旋酶必須不斷地與正超螺旋部位的前、后兩條雙螺旋片段結(jié)合，亞基通過其切口活性先將正超螺旋部位后側(cè)的雙股切斷并形成切口；亞基則介導水解負責提供能量，使前側(cè)的雙股經(jīng)切口后移；亞基再通過其封口活性將此切口封閉，最終使正超螺旋變成負超螺旋，使轉(zhuǎn)錄或復制過程得以繼續(xù)。一般認為，回旋酶的亞基是喹諾酮類的作用靶點，通過形成回旋酶喹諾酮三元復合物，抑制酶的切 口活性和封口活性，阻礙細

11、菌復制而達到殺菌作用。氟喹諾酮類口服吸收良好，食物一般不影響藥物的吸收，但富含F(xiàn)e2+,Ca2+,Mg2+食物可降低藥物的生物利用度。藥物血漿蛋白結(jié)合率均較低，很少超過40%；肺臟、腎臟、 前列腺組織、尿液、膽汁、糞便、巨噬細胞和中性粒細胞的藥物含量或濃度均高于血漿。腦脊液、骨組織和前列腺液中的藥物濃度低于血藥濃度。培氟沙星主要由肝臟代謝并通過膽汁排泄；氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和加替沙星，70%以上以原形經(jīng)腎臟排出；對其他多數(shù)藥物，肝、腎兩種消除方式均很重要?；前奉惪咕帉前匪幟舾械募毦L繁殖過程需要葉酸參與，且只能利用環(huán)境中的對氨基苯甲酸(PABA)和蝶啶，在二氫蝶酸合成酶的催化下

12、合成二氫葉酸，再經(jīng)二氫葉酸還原酶還原為四氫葉酸，后者作為一碳基團轉(zhuǎn)移酶的輔酶參與核酸合成，以供細菌生長需要，而不能利用現(xiàn)成葉酸。磺胺藥結(jié)構(gòu)和PABA相似，并競爭拮抗PABA，防止正常細菌利用PABA自行合成葉酸(圖34-2)。同時磺胺類為二氫蝶酸合成酶的競爭性抑制劑，一般僅起抑菌功效，感染的痊愈主要依靠宿主的防御機制。磺胺對可利用已形成葉酸的細菌域哺乳動物的細胞無作用，由于它們不能合成葉酸，而只是利用已形成的葉酸，故無此影響。腸道易吸收類藥物體內(nèi)分布廣泛，血漿蛋白結(jié)合率為25%95%?；前匪幹饕诟闻K代謝為無活性的乙?；铮部膳c葡萄醛酸結(jié)合。只要從腎臟以原形藥、乙?；?、葡糖醛酸結(jié)合物三種形式排泄?；前匪幖捌湟阴；镌趬A性尿液中溶解度高，在酸性尿液中易結(jié)晶析出，乙?；锏娜芙舛鹊陀谠葱运幬铩Ｄc道難吸收類藥物必須在腸腔內(nèi)水解，使對位氨基游離后才能發(fā)揮抗菌作用。