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1、頭孢克肟在治療中的優(yōu)勢 四川仁博藥房連鎖 童曉斌 青霉素類抗生素 本類藥物可分為：（1）主要作用于革蘭陽性細菌的藥物，如青霉素（G）、普魯卡因青霉素、芐星青霉素、青霉素V（苯氧甲基青霉素）。（2）耐青霉素酶青霉素，如甲氧西林（現(xiàn)僅用于藥敏試驗）、苯唑西林、氯唑西林等。（3）廣譜青霉素，抗菌譜除革蘭陽性菌外，還包括：對部分腸桿菌科細菌有抗菌活性者（廣譜青霉素類 ），如氨芐西林、阿莫西林；對多數(shù)革蘭陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。 阿莫西林的藥理作用及適應癥 1、藥理作用：本品穿透細胞壁的能力強，能抑制細菌細胞膜的合成，使細菌迅速成為球體而破裂溶解，故對多種細

2、菌的殺菌作用較迅速而強。（用于處于繁殖時細菌的殺滅或者抑制。其主要是以細菌上的青霉素酶為靶，通過對破壞細菌的細胞壁合成從而達到抗菌的目的。） 2、適應癥：用于畜禽大腸桿菌，沙門氏菌，鏈球菌，變形桿菌和巴氏桿菌等所引起的腸炎，腹瀉，輸卵管炎，卵巢炎，禽霉亂，傷害感冒，支氣管炎，肺炎，支原體感染等病癥。 阿莫西林的副作用1、過敏反應癥狀 可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹、皮疹等，尤易發(fā)生于傳染性單核細胞增多癥者。少見過敏性休克。2、消化系統(tǒng)癥狀 多見腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀，偶見假膜性結腸炎。3、血液系統(tǒng)癥狀 偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小板減少、貧血等。 4、皮膚粘膜反應 偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、

3、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。 5、肝、腎功能紊亂 少數(shù)患者用藥后偶見血清轉氨酶升高、急性間質性腎炎。 6、其它 長期使用本藥可出現(xiàn)由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。 7、靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。 頭孢菌素（先鋒霉素） 是一類廣譜半合成抗生素，第一個頭孢菌素在20世紀60年代問世，目前上市品種已達60余種。產(chǎn)量占世界上抗生素產(chǎn)量的60%以上。頭孢菌素與青霉素相比具有抗菌譜較廣，耐青霉素酶，療效高、毒性低，過敏反應少等優(yōu)點，在抗感染治療中占有十分重要的地位。頭孢菌素已從第一代發(fā)展到第四代，其抗菌范圍和抗菌活性也不斷擴大和增強。需要指出的是，代的劃分主要是根據(jù)產(chǎn)品問世年代的先后和藥

4、理性能的不同。這種分類并不意味著第四代產(chǎn)品就比三代產(chǎn)品好，一、二代產(chǎn)品就屬于淘汰產(chǎn)品，各有不同用途 主要品種到目前為止，頭孢菌素類已出現(xiàn)第一至第四代產(chǎn)品，而第三代頭孢類提高了抗綠膿桿菌的活性，延長了半衰期，減輕了對腎的毒性。第一代產(chǎn)品常用的有頭孢氨芐(原稱先鋒4號)、頭孢唑啉(原稱先鋒5號)和頭孢拉定(原稱先鋒6號)。第二代產(chǎn)品常用的有頭孢呋辛(西力欣)、頭孢西丁(美福仙)等。第二代頭孢的抗菌譜比一代頭孢廣些，對革蘭陽性菌的作用與一代頭孢大致相當，而對革蘭陰性菌的抗菌范圍比一代頭孢廣，抗菌作用也強。比起一代頭孢來，對肝腎的毒性也小些。根據(jù)這些特點，二代頭孢多用在病原菌不太明確，不能肯定是革蘭陽

5、性菌還是革蘭陰性菌，或者屬于混合感染情況。 第三代產(chǎn)品常用的有頭孢噻肟鈉(凱福隆)、頭孢哌酮鈉(先鋒必)、頭孢他啶(復達欣)、頭孢曲松(羅氏芬)等。口服的有頭孢布烯(先力騰)、頭孢克肟等。三代頭孢主要是對革蘭陰性菌有很強的殺菌用。第四代產(chǎn)品第四代頭孢菌素是近年來開始應用于國外臨床的新一代頭孢菌素，與第三代頭孢菌素相比，抗菌譜更廣，抗菌活性更強，對細菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定。目前國內(nèi)部分三甲醫(yī)院有應用，未進入基層醫(yī)療機構。第四代頭孢菌素有頭孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、頭孢克列定(cefaclidine)、頭孢匹羅(cefpirome)及E1077、頭孢吡肟（馬斯平）等。

6、 分類 第一代：頭孢噻吩鈉 頭孢氨芐 頭孢羥氨芐 頭孢唑啉 頭孢拉啶 頭孢硫脒頭孢克羅 頭孢噻啶 頭孢來星 頭孢乙腈 頭孢匹林 頭孢替唑第二代：頭孢呋辛鈉 頭孢呋辛酯 頭孢孟多 頭孢呋辛鈉 頭孢克洛 頭孢替安 頭孢美唑 頭孢西丁 頭孢丙烯 頭孢尼西第三代：頭孢噻肟鈉 頭孢哌酮 頭孢他啶 頭孢曲松 頭孢唑肟 頭孢甲肟 頭孢匹胺 頭孢替坦 頭孢克肟 頭孢泊肟酯 頭孢他美酯頭孢噻騰 頭孢地尼 頭孢特侖 頭孢拉奈 拉氧頭孢 頭孢布烯 頭孢米諾 頭孢羅齊第四代：頭孢吡肟 頭孢匹羅 頭孢唑南 頭孢克定 廣 譜 、 高 效 口 服 頭 孢 三 代 抗 生 素頭 孢 克 肟 的 特 點 及 其 臨 床 應 用

7、 評 價頭 孢 克 肟 在 治 療 細 菌 感 染 中 的 地 位全 球 范 圍 內(nèi) 細 菌 感 染 耐 藥 現(xiàn) 狀 全球肺炎鏈球菌對青霉素耐藥情況 巴 西 31%墨 西 哥53%美 國41% 南 非80%沙 特 62% 香 港 80%以 色 列54% 日 本 64%新 加 坡53%肯 尼 亞49% 俄 羅 斯7% 加 拿 大14% 亞洲肺炎鏈球菌對大環(huán)內(nèi)酯類的耐藥情況紅霉素對肺炎鏈球菌的 MIC90128g/mL越南 92%臺灣 86%韓國 81%香港 77%中國 72% 肺炎鏈球菌對氟喹諾酮耐藥情況隨著氟喹諾酮應用的增加、肺炎鏈球菌的耐藥率也隨之增加 (1988無耐藥, 1998 為1.8

8、% ) 各代喹諾酮類藥物之間存在交叉耐藥 環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、斯氟沙星、加替沙星、莫西沙星等氟喹諾酮與青霉素也存在交叉耐藥例如青霉素敏感= 0.9%對氟喹諾酮耐藥; 青霉素中度耐藥 = 1.1% 對氟喹諾酮耐藥; 青霉素高度耐藥 = 4% 氟喹諾酮耐藥） （7,551 株來自加拿大的肺炎鏈球菌 1988 (19931998) 抗生素選擇的壓力全球范圍內(nèi)細菌感染耐藥現(xiàn)狀，導致了抗生素選擇的壓力耐藥性的增加導致治療失敗率的增加、同時增加了治療費用常常是耐藥菌和多重菌的感染目前全球公認的抗生素的應用原則是：快速、足量、一次殺滅細菌。而不是一代不行用二代、二代不行用三代選擇最好的抗生素有利于防止耐藥

9、的發(fā)生頭孢克肟作為口服三代頭孢菌素對多數(shù)-內(nèi)酰型酶穩(wěn)定，且口服給藥經(jīng)濟、方便 頭孢克肟優(yōu)良的藥代動力學特征口服200mg頭孢克肟血藥濃度肺炎鏈球菌（0.5mg/L）卡他莫拉菌（0.5mg/L）流感嗜血桿菌（0.125mg/L） 頭 孢 克 肟 在 治 療 細 菌 感 染 中 的 地 位社區(qū)呼吸道感染經(jīng)驗治療 全面覆蓋社區(qū)呼吸道感染常見致病菌 極強的抗菌活性、極低的耐藥發(fā)生率尿路感染幽門螺旋桿菌的三聯(lián)療法 PCM方案：泮托拉唑、頭孢克肟、甲硝唑抗生素的序貫療法 全 面 覆 蓋 社 區(qū) 獲 得 性 感 染 常 見 致 病 菌均 衡 的 抗 菌 譜 極 強 的 抗 菌 活 性致病菌頭孢克肟頭孢呋辛頭

10、孢克洛頭孢氨芐阿莫西林阿莫西林/棒酸肺炎鏈球菌1 0.51 0.18 0.9 5.8 0.01 0.05化膿性鏈球菌0.13 0.03 0.24 0.61 0.02 0.03無乳鏈球菌0.28 0.1 2 3.5 0.1 0.06流感嗜血桿菌 2 0.13 3.815.1 86.256 1.5卡他莫拉菌2 0.25 1.6 1.67 5.5 19.4 0.3肺炎克雷伯菌0.15 5.7 15.5 12.3淋球菌2 0.02 0.24 2.2大腸桿菌0.54 7 7.7 11.999.4 16奇異變形桿菌0.04 15 12.37488 23普通變形桿菌0.25 113102116201.不包括

11、青霉素耐藥的菌株 2.包括產(chǎn)- 內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)- 內(nèi)酰胺酶的菌株 極 低 的 耐 藥 率頭孢克肟頭孢呋新酯頭孢克洛阿莫西林紅霉素氧氟沙星肺炎鏈球菌 -青霉素敏感(2,348) 5 0 2.5 0 3 42.5流感嗜血桿菌-不產(chǎn)酶(1,781) 0 13 55 0 60 0流感嗜血桿菌- 產(chǎn)酶 (172) 0 13.5 66 95 62 0卡他莫拉菌-不產(chǎn)酶(107) 0 2 2.5 0 0 0卡他莫拉菌- 產(chǎn)酶(1,221) 0 12.5 7 35 0 0肺炎克雷伯菌(77) 0 23 40 100 - 2 社 區(qū) 呼 吸 道 感 染 經(jīng) 驗 治 療 治 療 尿 路 感 染 幽 門 螺 旋 桿

12、 菌 的 三 聯(lián) 療 法幽門螺桿菌感染是導致上胃腸道疾病（如慢性胃炎、消化性潰瘍、胃黏膜相關淋巴組織淋巴瘤及胃癌）的主要原因。被列為胃癌的級致癌因子。在我國人群中幽門螺桿菌感染率為30%80。感染率隨年齡增加而增高，且近年有上升的趨勢?？股夭徽?guī)使用，從而出現(xiàn)耐藥現(xiàn)象。 治 療 螺 旋 桿 菌 的 三 聯(lián) 療 法常規(guī)治療方案（OAM方案）： 奧美拉唑（Omeprazole） O 阿莫西林（Amoxicillin） A 甲硝唑（Metronidazole） M推薦方案（PCM方案）： 泮托拉唑（Pantoprazole Sodium） P 頭孢克肟（Cefixime） C 甲硝唑（Metronidazole） M 頭 孢 克 肟 在 治 療 細 菌 感 染 中 的 臨 床 地位呼吸道感染經(jīng)驗治療首選幽門螺旋桿菌的三聯(lián)療法的推薦方案抗生素的序貫療法的推薦方案 頭孢克肟的適應癥適用于各種敏感菌引起的下列感染：1.支氣管炎、支氣管擴張癥（感染時），慢性呼吸系統(tǒng)感染疾病的繼發(fā)感染，肺炎2.腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎3.膽囊炎、膽管炎4.猩紅熱5.中耳炎、副鼻竇炎 用法和用量用法和用量成人每次50100mg，1日2次可根據(jù)年齡及癥狀進行適當增減，重癥及效 可根據(jù)年齡及癥狀進行適當增減，重癥及效 果不滿意的病例可增加至 1次200mg ，1日2次