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1 Chapter11 腎上腺素受體阻斷藥 Adrenoceptorblockingdrugs 2 Teachinggoals 1 簡述酚妥拉明的作用 用途 不良反應 2 簡述普萘洛爾的作用 用途 禁忌癥 3 解釋 內(nèi)在擬交感活性 3 Classification Adrenoceptorblockingdrugs Accordingtotheselectivitytothereceptors 1 adrenoceptorblockingdrugs 2 adrenoceptorblockingdrugs 3 adrenoceptordrugs 4 1 腎上腺素受體阻斷藥 adrenoceptorblockingdrugs 短效類 short acting 非選擇性nonselective 選擇性selective 1 R 哌唑嗪prazosin 長效類 long acting 酚妥拉明phentolamine 酚芐明phenoxybenzamine 2 R 育亨賓yohimbine 5 酚妥拉明phentolamine 可使 R激動劑量效曲線平行右移 最大效應不變 regitine立其丁 瑞支亭 1 2 Rreversibly 可逆地 Actions Uses Competitiveantagonist 1 心血管 cardiovascularsystem 6 phentolamine R 血管擴張 外周阻力 BP 外周血管痙攣性疾病 靜滴NA外漏 抗休克 心衰 heartfailure 診治嗜鉻細胞瘤 心臟 心律失常 體位性低血壓 減壓反射 能否用Adr升壓 2 R NA 1 R 7 酚妥拉明 Adr Adrenalinereversal 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) Adr 8 1 M R smoothmuscleofgastrointestinaltract 2 others 其他 2 histamine 組胺 receptors secretionofgastricacid 胃酸 組胺樣作用 胃酸分泌誘發(fā)潰瘍 腹痛 腹瀉 9 雷諾病又稱 肢端動脈痙攣病 發(fā)作時指端蒼白 繼而發(fā)紫 伴局部冷感 麻木 疼痛 數(shù)分鐘后緩解 局部皮膚轉(zhuǎn)為潮紅伴有燒灼 刺痛感 然后恢復正常 病情嚴重者 長期發(fā)作可致皮膚萎縮 增厚 潰瘍 甚至指端壞死 10 1 R作用與酚妥拉明相似而弱 2 主要用于血管痙攣性疾病 新生兒持續(xù)性肺動脈高壓癥 妥拉唑啉 芐唑啉 Tolazoline 酚芐明phenoxybenzamine 1 可使 R激動劑量效曲線右移 Emax Competitiveantagonist 2 Itsclinicalusesaresimilartophentolamine 指出生后肺血管阻力持續(xù)性增高 肺動脈壓超過體循環(huán)動脈壓 使由胎兒型循環(huán)過渡至正常 成人 型循環(huán)發(fā)生障礙 引起的心房及 或 動脈導管水平血液的右向左分流 臨床出現(xiàn)嚴重低氧血癥等癥狀 多見于足月兒或過期產(chǎn)兒 11 Classification nonselective selective 普萘洛爾propranolol 阿替洛爾atenolol美多洛爾metoprolol 1 2 R 1 R 2 adrenoceptorblockingdrugs 12 propranolol 普萘洛爾 心得安 Pharmacologicalaction 1 R 1 cardiovascularsystem 1 R heart force HR conduction CO oxygenconsumption耗氧量 13 2 R constrictthebloodvesselofskeletalmuscleandcoronaryartery decreasethebloodflow冠脈和骨骼肌血管收縮 血流減少 2 bronchia 2 R bronchoconstriction 支氣管收縮 particularlyinpatientswithasthma 哮喘 3 renin 1 R releaseofrenin BP 14 2 Intrinsicsympathomimeticactivity ISA 有些 R阻斷藥與 R結(jié)合后 除能阻斷受體外 對 R具有部分激動作用 Some adrenergicantagonists aftercombiningwithandblocking receptors mayhavepartialagonisticaction 具ISA的藥 R阻斷作用弱于無ISA藥 內(nèi)在擬交感活性 普萘洛爾無此作用 15 3 Membranestabilizingaction 膜穩(wěn)定作用 Some adrenergicantagonistshavelocalanesthetic 麻醉 effects Theydecreasethemembraneionchannelpermeability 通透性 細胞膜對離子的通透性 4 othereffects 1 antiplateletaggregating 抗血小板聚集 2 Some blockersmaydecreaseintraocularpressure 眼內(nèi)壓 16 1 tachycardiacarrhythmia 心律失常 2 anginapectoris 心絞痛 3 hypertension 高血壓 4 others hyperthyroidism 甲亢 偏頭痛等 Clinicaluses 17 Contraindication 禁忌癥 Adversereactions 1 Inhibitionofcardiacfunction2 Inducementorexacerbationofasthma誘發(fā)加重哮喘3 Withdrawal rebound action反跳現(xiàn)象 Severeheartfailure 嚴重心衰 sinusbradycardia 竇性心動過緩 seriousatria ventricularblockade重度房室傳導阻滯bronchialasthma 支氣管哮喘 18 3 adrenoceptorblocker Labetalol拉貝洛爾 1 R RClinicaluse 1 hypertension高血壓 hypertensioncrisis 高血壓危象 iv 2 anginapectoris 心絞痛 19 20 擬膽堿藥 M R激動藥 抗ChE藥 pilocarpine neostigmine 抗膽堿藥 M R阻斷藥 N R阻斷藥 atropine 擬腎上腺素藥 R激動藥 R激動藥 R激動藥 NA Adr DA Isop 抗腎上腺素藥 R阻斷藥 R阻斷藥 phentolamine propranolol d tubocuraine 21 goodbye 22 Thankyou 23